150732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnan-sorbeli új vegyületek előállítására

Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •$r\& SZABADALMI LEIRAS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.732 SZÄM Nemzetközi osztály: C 07 cB ME—518 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 o 25 Eljárás pregnan-sorbeli új vegyületek előállítására MERCK & CO., Inc. cég, Rahway, New Jersey (AEÁ) Feltalálók: Tishler Max vegyész, Westfield, New Jersey (AEÄ), Steinberg Nathan George vegyész, Brooklyn, New York (AEÄ), Hirschmann Ralph Franz vegyész, Scotch Plains, New Jersey (AEÄ) A bejelentés napja: 1961. november 22. A találmány tárgya általában eljárás a pregnán­sor új (3,2-c) pirazolo-vegyületeinek előállítására. Közelebbről meghatározva olyan eljárásokra vo­natkozik, amelyek a megfelelő 17-alfa.21-dihidrox.i~ -4-pregnén-3,20-dion kiindulási anyagból új típusú 21-híaro.xi-, 21~aciloxi-, 21-dezoxi-, és 21-fluor-17--alfa-hidroxi~(3,2~c) pirazolo - 4-pregnén-2'0-on ve­gyületek előállítására irányulnak. Ezek az új típusú pregnán-sorbeli. (3,2-c) pira­zolo vegyületek kémiailag a csatolt (1) képlettel j ellem ezhetők. Az (1) k"-' ' 'tv í ti X bjdt !o4" íkl < > Rí bc-i'.-h "'f ^ \ ~\<~ i i e o i o T j - h 'í h h,gen a*ko> K • '•• i1 !i 1 t j -' ' ox \ k 1.1-iS'|iüLr i hl '. fi' 'jujir jy «iL 11,1 U'V, F h'i'iro K Í\L ii' i '•• i utj'j / i^' i i\ net­^yi ii. i 1 j""fi.1 ' 'li ' )•! ,\ \a-, ÜLOl -g< io. ,(\ , ilr. ' a '•.'. '1, ) -. dVi1 így r V 1 I 1 1 1 ->l lf - " '' ( *" l"''1 '1 x 1 L xx ' K f < !' ud x. C x í. I V I .í I _, ' I -x» l ' ' yt I I I .' k 1 ;J Jll/C nl f \ x'n il ihnany sz rxxii «'lot 11! La1^ uj * p s x (3 2 ej pi , jj i ••<! i di •* i lasr ni tx j , 0 r iOide\<dl i /t ht Mjiilitvi l^n^egeuj r qn 1 \au -. 1 n­p, o he 11-> Ztitertk ki kulont <• n í'uk'i ^ il Lidas rS has ik ivt,b legeié -k eceten au> J mázhatok előnyösen, mimellett kortizonhoz ha­sonló hatásuk folytán kis dózisban adagolhatok, miáltal káros mellékhatásuk is minimálisra csök­kenthető. A találmány szerinti eljárás kiindulási anyaga­ként felhasználható 17-alfa - 21-dihidroxi-4-preg­nén-3,20-dion a (2) szerkezeti képlettel jellemez­hető. A (2) képletben, ha X halogén, akkor Rj béta­-halogén vagy béta-hidroxi lehet és ha X hidro­gén, akkor Rí béta-hidroxi lehet, Ra hidrogént, metilgyököt vagy fluort jelent, R3 hidrogén, alfa­metil, béta-metil- vagy metiléncsoport, X pedig hidrogént, fluort vagy klórt jelent, mimellett R2, R3, X helyén egyszerre legfeljebb két hidrogén lehet. Meg kell jegyezni azonban, hogy szakem­berek számára nyilvánvaló az, hogy egyéb ki­indulási anyagokból is hasonló végtermékhez le­het jutni. A találmány szerinti eljárásunk kiindulási anya­gaként az alábbi vegyületek használhatók fel: 11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi-16 alfa- vagy 16 béta-metil - 4-pregnén-3,20-dion, 11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi - 16-metilén - 4-pregnén-.3,20-dion, 11 béta, 17 alfa, 21~trihidroxi-6 alfa-metil-4-pregnén-3,20-dion, 11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi-6 alfa Ki alfa-dimetil ~ 4-pregnén - 3,20-dion, 11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi-6 alfa, 16 béta-dimetil-4-preg­nén-3,20-dion, 11 béta, 17 alfa-21-trihidroxi-6 alfa, 16 metilén - 4-pregnén - 3,20-dion, 6 alfa-fluor-11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi - 4-pregnén - 3,20-dion, 6 alfa-fluor-11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi-16 alfa­-metil-4-pregnén-3,2'0-dion, 6 alfa-fluor 11 béta, 17 alia, 21-trihidroxi-16-béta-metil-4-pregnén-3,20-dion, 6 alfa-fluor-11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi-16--metilén-4-pregnén-3,20-dion, 9 alfa-fluor-11-béta, 17 alfa, 21-trihidroxi-4-pregnén-3,2'0-dion, 9 alfa­fluor, 11 béta-17 alfa, 21-trihidroxi-16 alfa-vagy 16 béta-metil - 4-pregnén - 3,20-dion, 9 alfa - fluor-11-béta, 17 alfa, 21-trihidroxi-16-metilén-4-pregnén­-3,2'0-dion, 9 alfa-klór-11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi­-4-pregnén-3,20-dion, 9 alfa-klór-11 béta, 17 alfa, 21-trihidroxi-16 alfa-, vagy 16 béta-metil-4-preg-

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom