150586. lajstromszámú szabadalom • Eljárás axonális blokkoló hatású kvaternér vegyületek előállítására
150.586 7 általános képletű kvaternér tropeinek előállítására, amely képletben R a iropánvázat tetszés szerinti szénatomon helyettesítő egy vagy több szubsztituenst, előnyösen ' alkil-, hidroxi-, alkoxi-, aciloxi- karboxi-, karbalkoxi-csaportot, vagy csoportokat, vagy 6, 7 szénatomokhoz kapcsolódó epoxihidat, R[ egyenes, vagy elágazó alkil-, vagy aralkil gyököt, Rv hidrogént^ vagy az N-hez szín (alfa), vagy anti (béta) helyzetben álló alifás-, cikloalifás, aromás, aralkil-, vagy heterociklusos savgyököt, vagy valamely hidroxi-sav savszármazékát, melyek a vázon további szubsztituenseket is hordozhatnak, R' 3—8 szénatomszámú cikloalifás gyököt, amely adott esetben egy vagy több, .-tetszés szerinti helyzetű alkil-szubsztituenst is hordozhat, X pedig aniont, előnyösen halogént, vagy m'etánszulfonilgyököt jelent, melyre jellemző, hogy a) valamely R általános képletű tropeint valamely R» CH2 -X (II) (III) általános képletű helyettesített benzil-származékkal hozunk reakcióba, amely képletekben R, Rí, R2, R; és X jelentése a fenti, vagy b) ÍV CH« •0HOH OH„ I I « H H-R, 0 C \ X I ^OH OH. általános képletű tropanolszármazékot, amely képletben R és Rí jelentése a fenti, hozunk reakcióba a (III) általános képletű szubsztituált benzilszármazékkal, majd a kapott kvaternér tropanol-származékot acilezéssel az (I) általános képletű kvaternér tropeinné alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a kvaternerezést a poláros oldószerben, célszerűen acetonban, metil-etil-ketonban, vagy acetonitrilban végezzük. 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a reakciót szobahőfokon, vagy a reakcióelegy forrpontján, vagy ezek 'közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, melyre jellemző, hogy a kapott vegyületet oldószerrel vagy vivőanyaggal ismert módon gyógyszerré, célszerűen tablettává vagy injekcióvá készítjük ki. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 632615. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
