150535. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidroizokinolin származékokat tartalmazó gyógyszer előállítására
4 150.535 stearinum 0,005 g talcum 0,005 g amylum solani 0,02 g lactosum 0,04 g b) ampullánként: A ill. B 0.06 g adicum nicotinicum 0.0168 g adicum citricum 0.027 g aqua dest. pro inj. ad 2.0 ml 9. Kombinált görcsoldó előállítására a szokásos kiszerelési módszerekkel a következő összetételű kombinációt állítjuk elő: a) tablettánként: A ill. B methylhomatropinum 0.04 g bromatúm g phenobarbitural ct02> g stearinum 0.003 g talcum 0.005 g amylum solani 0.073 g lactosum 0,087 g b) ampullánként: A ill. B methylhomatropinum 0.040 g bromatúm 0.0015 g aqua dest. pro inj. ad 1.0 ml 10. Epehajtó gyógyszer előállítására a szokásos kiszerelési módszerekkel a következő összetételű kombinációt állítjuk elő: tablettánként: methylhomatropinum bromatúm 1 mg menthol 7.5 mg A ill. B 20.0 mg phenol ptht. 20.0 mg natr. ch oie in 60.0 mg hexameth. tetr. 80.0 mg gelat, alb. 0.9 mg ne.tr. chlor. 8.1 mg stearin 8.4 mg gummi arab. 11.0 mg bentonit. 15.0 mg laetos. 19.0 mg amyl, solan. 36.3 mg talc. 105.8 mg sacchar. 157.0 mg 11. Epe vagv vesekő okozta roham esetén morfin helyett alkalmazható készítmény előállítására a szokásos kiszerelési módszerekkel a következő összetételű kombinációi állítjuk elő: a) ampullánként: methylhomatropinum brom. 0.0015 g codein. hydrochlor. 6.02 g A ill E 0.04 g novamid azophen. 0.30 g ad’cum hydrochlor, dil. 0.39 rj aqua dest. pro. inj. ad 1.0 ml 12. Vérnyomáscsökkentő hatású készítmény előállítására a szokásos kiszerelési módszerekkel a következő összetételű kombinációt állítjuk elő: tablettánként: reserpin 0.1 mg h yd ro chl o r o t h i a z id 10.0 mg A ill. B 20.0 mg magn. stearin. 2.0 mg gelat, alb. 2.0 mg talcum ' 3.0 mg amyl, solani 49,0 mg lactosum 64.0 mg 13. Menstruációs görcsök rpegszüntetésére alkalmas készítmény előállítására a szokásos kiszerelési módszerekkel a következő összetételű kombinációt állítjuk elő: kúponként: atrop. methylen nitr. 0.0005 g codein. bas. 0.0116 g phenobarbitural 0.0328 g A ill. B 0.4000 g amidazoph 0.2000 g butyr, cacao 2.0000 g kúp Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás tetrahidroizokinolin származékokat tartalmazó gyógyszer előállítására, amelyre jellemző, hogy I képletű vegyületeket állítunk elő. mely képletben A jelentése 3.4-dietoxi-benzil-, vagy 3.4-dietoxi-benzal gyök és R jelentése hidrogén. alkil-, aralkil-, vagy aril-gyök, oly módon, hogy a) IT képletű vegyületeket savanyú közegben vízelvonó kondenzálószer jelenlétében 100 C° alatti hőmrésékleten kondenzálunk, mely képletben R jelentése a fent megadott, vagy b) III képletű 6.7,3’,4’-tetraetoxi-l-benzil-izokinolint. illetve annak sóját redukáljuk, vagy c) IV képletű 6.7.3’,4’-tetraetoxi-l-benzil-3.4-dihidróizokinolint, illetve annak sóját redukáljuk, vagy d) V képletű vegyületekben vagy azok sóiban a benzalkötést alkotó kettőskötést telítjük (mely képletben R jelentése a fent megadott). majd kívánt esetben az előállított vegyületeket. alkilezzük, vagy aralkilezzük és/vagy kívánt esetben az így nyert vegyületeket savakkal képezett sóikká alakítjuk, illetve savakkal képezett sóikból felszabadítjuk, majd kívánt esetben a gyógyászatban közvetlenül alkalmazható termékekké készítjük ki. 2. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a kondenzációhoz vízelvonószerként foszforoxikloridot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont b), c). d) eljárásának foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a. redukciót katalitikus hidrogénezésscl. . hordozóra vitt palládium fém jelenlétében végezzük el. 4. Az 1. igénypont b), c), d) eljárásának foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a III. IV és V képletű vegyületek ásványi savval képezed sóit redukáljuk.
