150486. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 4-benzodiazepin-származékok előállítására
2 150.486 készült oldatát 4 óra hosszat kavarjuk. Az ammóniát ezután 'elpárologtatjuk és . a maradékot 16 órán keresztül 100 ml etanollal visszafolyatás közben főzzük. Az etanolt vákuumban besűrítjük és a maradékot. 30 percig l'ÖO ml vízzel kavarjuk, majd megszűrjük és megszárítjuk, «imíkor is nyers termék képződik, melynek olvadáspontja 205—214°. 125 ml etanolban való átferistályosítás és aktív szenes kezelés útján 7-metilmerikapto-5-feinil-3H-l,4-beinzodiazepin-2{lH)-on halványsárga lemezkéit kapjuk, olvadáspont 216—218°. Hasonló módon állíthatjuk elő az alábbi vegyületeket : 7-metilmerkapto-5-f enil-3H-l, 4-ben zodiazepki-2(lH)-on; sárga tűk; olvadáspont 216—218° 7-etilmerkapto-5-fenil-3H~l,4nbenzodiazepin~2--(lH)-on hidroklorid; sárga tűk; olvadáspont 273°; 7-butilmerkapto-5-fenil-3H-l,4-benzodiaZ'epin-2(lH)-on hidroklorid; sárga tűik; olvadáspont 247—249°; 7-hidroxietil!mer"kapto^5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on hidroklorid; sárga, prizmák; olvadáspont 2-52—253° (bomlás közben); 7-metilszulfoinil-5-í fenil-3H-l,4-ben , zodiazepiin-2{lH'-on; sárga tűk; olvadáspont 256—258°; 7-klór-9-me tilmerkapto-5-f enil-3H-l ,4--benzodiazepm-2{lH)-on; sáx*ga tűk; olvadáspont 189—191°; 7-metilszulfinil - 5-feníl - 3H - 1,4 ~ benzodiazepin-2{lH)-on; sárga tűk; olvadáspont 254° (bomlás közben). Szabadalmi igénypont: Eljárás 1,4-ibenzodiazepin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy az általános képletű benzolend!^^— ahol R és Rí hidrogén- vagy kis szénatomszámú alkilgj/ököt, Rs kis Ezénatomszámú alkiltio-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkiltío-, kis szénatornszámú alkilszulfinil- vagy kis szénatomszámú alkilszulfonilgyököt, R4 hidrogén- vagy halogéngyököt és X halogéngyököt jelent — ammóniával, kívánt esetben közömbös oldészerben, reagáltatjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. C38157. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
