150443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fentiazin-származékok előállítására

4 150.443 jában; e vegyület savanyú rnaleátja, amelyet etanolos oldatban állítunk elő és etanolból kristályosítunk át, 163—165 C°-on olvadó vörös kristályos por. A kiinduló anyagként felhasználásra kerülő 3-d;imetilamino-propil^S'-nitro-fentiazinil-lOO-karboxilát narancsszínű kristályos por, amelynek olvadáspontja 50—55 C°. Előállítása oly módon történik, hogy 3~nitro-10-klorofoirnil-fen.tiazint toluolos oldatban 3-dimetilamino—propanollal reagáltatunk 24 óra hosszat szobahőmérsékleten. E vegyület savanyú rnaleátja sárga kristályos por, olvadáspontja 161—163 C°. Magát a S-nitro-lO-kloraformil-fentiazint 3-nitro-fentiazin és piridin dioxánnal készített oldatának toluolban oldott foszgénnel való reagáltatása útján állíthatjuk elő. A 3-nitro-10-kJoroíormil-fentiazin olvadáspontja 135—137 C°. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új fentiazin-származékoknak, valamint ezek sóinak és kvaternér ammónium-származékainak az előállítására — a képletben A valamely kétvegyértékű, telített, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-gyököt jelent, amely oly módon kapcsolódik a fentiazingyűrű nitrogénatomjához és a Z gyökhöz, hogy ezeket legalább 2 szénatomot tartalmazó lánc válassza el egymástól; Z amino-, monoalkilamino-, dialkilamino-csöportot (ez utóbbiakban, az alkilosoportok 1—5 szénatomot tartalmazhatnak) vagy nitrogéntartalmú heterociklusos gyököt, azetidino-, pirrolidmo-, morfoli.no-, tiomorfolino-, piperidino-, hidroxipiperidino-, hidroxialkilpíperidiíno-, karbamilpiperidino- vagy karbamilalkilpiperidino-gyököt (ez utóbbiakban a karbamilosoport esetleg helyettesítve is lehet), vagy pedig piperazino-, N-alkilpiperazino-, N4iidroxialkílpiperazino-, N-aciloxipiperazino- vagy N-karbamiloxialkilpiperazino- (ez utóbbiban a karbamilcsoport esetleg helyettesítve is lehet, míg az utóbb említett piperazin-gyűrűkben a szénatomok egy vagy több 1—5 szénatomos alkilcsoportot is hordozhatnak helyettesítőiként) gyököt jelenthet, mimellett az említett nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűk nitrogénatonijukkail kapcsolódnak az A szénhidrogén-csoporthoz — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő reakcióképes észtert — e képletben. Y valamely reakcióképes észter-maradékot, mint halogénatomot, kénsav- vagy Bzulfonsavészter maradékot jelent, míg A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — 3-nitro-femtiazinnal reagáltatunk, vagy b) valamely, a (III) általános képletnek megfelelő fentiazin-származékot valamely H —Z általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mimellett e képletekben A, Y és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, vagy c) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő fentiazin-származékot — e képletben A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — dekarboxilezési reakciónak vetünk alá, vagy pedig d) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben X halogénatomot, különösen jódatornot jelenthet, míg A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, majd a kapott terméket adott esetben valamely savval képezett addíciós sóvá vagy kvaternér ammóniumszármazékká alakítjuk át, önmagukban ismert módszerekkel. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 631848. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.