150430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás aminokarbonsavak hosszúszénláncú alkil-vegyületekkel történő N-alkilezésére
150.430 3 zése az 1. példábain. megadott módon történik. Ezután beadagolunk 42,5 g p-toluolszulfonoktadecilésztert (0,1 mol), majd a reakció kivitelezését és a termék kinyerését az 1. példábain megadott módon végezzük el. A reakció eredményeképpen 5-[N-(p-toluolszulfonil)-N-oktadecil]-aminoizoftálsavdimetilésztert kapunk, a hozam 58 g, az elméleti hozam 95%-a. Az; 58 g alkilezett szulfanilidet 150 ml tömény kénsavban az 1. példában megadott módon hidrolizáljuk és tovább feldolgozzuk. A reakció terméke ! 5-(N-Oiktadecil)-aminoizoftálsavdimetilészter, a hozam 39 g, az elméleti hozam 85%-a, Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben Rí valamely 12—18 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Xi és Xa lehet hidrogén, halogén, nitro-, alkoxi-, ariloxi-, karboxil- vagy észterezett karboxilcsóport, R2 pedig hidrogén, alkil-, vagy árucsoport, azzal jellemezve, hogy valamely aromás aiminokarbonsav, ennek alkil- vagy ariiésztere, ill. ezek helyettesített származékai arilszulfanilidjeinek N-alkálifémsóját valamely arilszulfonsav 12—18 szénatomot tartalmazó alkilészterével, valamely 120 C° feletti forrpontú oldószerben reagáltatjuk, majd a kapott N^alkil-szulfanilid-karbonsav-észter származékot kénsavval hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy arilszulfanilidként toluolszulfanilidet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az arilszulfanilid alkálifémsóját alkoholos alkálifém4iidroxidoldattal, célszerűen ímetanolos kálilúggal képezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti ej arás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az arilszulfanilid alkálifémsóját az arilszulfonsav alkilészterével, a reakcióelegyben jelenlevő alkohol és víz azeotropos ledesztillálása közben reagáltatjuk, mimelleít a reakcióelegy hőmérsékletét fokozatosan 120—150 C°-ra, emeljük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy az arilszulíanilid N-alkilszármazékát kénsavval, célszerűen tömény kénsavval legfeljebb 50 C°-on hidrolizáljuk. 1 rajz A kiadásért Telel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 631773. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
