150296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású fenoxialkilguanidin-származékok előállítására
150.296 7 Ez a diszpergálható por az, alábbi gyógyszerkészítményekben használható fel: a) kanalas orvosságként, vízben elkeverve (1,5 g 100 ml vízben); b) állatgyógyszerként, víziben elkeverve (7,5 g 60 ml vízben); c) kemény zselatínkapszulákban (500 mg kapszulánkéit) ; d) lágy zselatinkapszulákban (500 mg kapszulánként). 28. példa: Anthelmintikus hatású tablettákat készítünk, 1 tablettára számítva az alábbi mennyiségű anyagokból: 2-(4-klór-3,5-dimetirfenoxi)-etilguanidin-szulfát 433,0 mg tejcukor . 200,0 mg keményítő 50,0 mg polioxietilén-szorbitán-monolaurát 10, mg A tabletták elkészítése oly módon történik, hogy a guanidinszulfátot 5% keményítőpéppel, amelybe a polioxietilén-szorbitán-monolaurátot is előzőleg békevertük, szemcsésítjük. A szemcséket szitáljuk, majd 45—55° hőmérsékleten szárítjuk és újból szitáljuk. Ezután a szemcsékhez simítószerként magnéziumsztearátot keverünk és hozzákeverjük a keményítőnek a szemcsésítéshez fel nem használt részét is. Az így kapott keveréket ezután tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi általános képletű fenoxi-alkilguanidin-származékoknak, valamint ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására ^~V' R- _^ >- O-A-HH-C # ,HH NH„ — e képletben A egy —(CH2 ) a —, —(CH 2 ) 3 -, —CH 2 • CH(CH3 )vagy —CH(CH3 )-CH 2 — csoportot, R2 hidrogén vagy halogénatomot, vagy pedig 1—6 szénatomot tartalmazó alkilesoportot, vagy acetamido- vagy propionamido-csoportot képvisel abban az esetben, ha a fenoxicsoport fenilgyűrű-3én a 2-, 3-, 5- és 6-helyzetű szénatomok mindegyikén hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport vagy pedig nitrocsoport van jelen; ha azonban az említett fenilgyűrűnek mind a 24ielyzetű, mind pedig a 6-helyzetű szénatomjához hidrogén vagy halogénatom, vagy pedig metil-, etil-, metoxi- vagy nitrocsoport kapcsolódik, mimellett mind a 3- mind az 5 helyzetű helyettesítő 'hidrogénatom akkor (R2 csak halogénatom lehet, azzal jellemezve, hogy a) guanidint vagy valamely guanidinsót valamely R3 X általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mimellett az utóbbi képletben Rs fenoxialkil-csoportot, X pedig valamely reakcióképes atomot vagy csoportot jelent; vagy pedig b) ammóniát vagy valamely ammónia-származékot vagy ezek valamely sóját egy S-helyettesített izotiokarbamiddal, ennek valamely sójával vagy valamely ciánamid-vegyülettel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése fenoxialkilguanidin-származékokat hatóanyagként valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható hordozó kíséretében tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypontban megadott általános képletnek megfelelő valamely feaoxialkilguanidinszármazékot vagy ennek valamely savval képezett sóját valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagba keverjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 630449. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
