150266. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített oxikarbonsavak előállítására

Megjelent: 1963. július 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^jr -sj-SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.266 SZÁM ME—483. ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 C, Magyar osztály: 12 o 11—18 Eljárás helyettesített oxikarbonsavak előállítására Merck & Co., Inc. cég Rahway, New Jersey (USA) Feltalálók: Cutler Frank A. Jr., Boskin Marwin J., Bollinger Frederick W. A bejelentés napja: 1961. május 13. USA-beli elsőbbsége: 1961. április 27. A találmány tárgyát vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítményekben hatóanyagként felhasználható vegyületek előállítási eljárása képezi. Közelebbről megjelölve, a találmány oly anlgyökkel helyettesített alfa-hidroxi-alifás karbonsavak előállítására vonatkozik, amelyek emlős állatok szervezetében dekarboxiláz-inhi'bitor hatást fejtenek ki, amely tulajdonságuk alkalmassá teszi e vegyületeket vérnyomáscsökkentő gyógyszerekben történő felhasználásra. E vegyületek némelyike önmagában is használható vérnyomáscsökkentő gyógyszerként. A találmány értelmében előállításra kerülő vegyületek az alábbi általános képletnek felelnek meg; < ; nelyettesítő az helyzetben van. oldallánchoz viszonyítva para-A találmány kiterjed az alábbi általános képletnek megfelelő közbenső termékek előállítására is: e képletben m valamely n-nél kisebb egész szám vagy 0, míg a többi általános jel jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel. A találmány szerinti eljárással előállítható, dekarboxiláz-iinhibitor hatású új vegyületek az nlábbi általános képlettel jellemezhetők tehát, mimellett e hatás fennáll az alábbi képletnek megfelelő vegyületek alkálifémsói és ammóniumsói esetében is: E képletben Rj rövidszénlámcú alkilgyököt, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkanoiigyököt, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkanoil-gyököt, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt R5 pedig szintén hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelent, n valamely négynél kisebb pozitív szám, X hidrogén- vagy halogénatomot, rüvidszénláncú alkilgyököt, vagy trifluormetil-gyököt jelenthet, éspedig ha nem hidrogénatomot jelent, akkor az X ahol az általános jelek megegyeznek a fentebbi meghatározás szerintiekkel.