150157. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású benzilguanidin származékok előállítására

150. Í5r

i s6.

példa: N-2-bróm-benzil-guanidin-szulfátot tartalmazó injekciós, oldatot készítünk oly módon, hogy injekció céljaira alkalmas: vízzel 0,2 g/ml hatóanyagot tartalmazó oldatot készítünk, ezt 1 atm túlnyomású gőzzel 30 percig autoklávozzuk egy-egy injekció céljaira szolgáló ampullákban, vagy több adagot tartalmazó edényeikbe kiszerelve. Az utóbbi esetben a hatóanyag oldására szolgáló injekciós vízhez 1% benzilalkoiholt, 0,5% fenolt vagy 0,1% klórkrezolt is adunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi általános képletű benzilguanidinek, valaniint savakkal képzett addíciós -sóik előállítására •BH„ <f \ CH0

H

= c' e képletben. Z1

halogénatomot, metil-, trifluormetil- vagy nitrocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) guanidint vagy valamely guanidinsőt valamely RX általános képletű vegyülettel — ahol R »-helyettesített benzücsoportot, X pedig valamely reakcióképes csoportot jelent — reagáltatunk, vagy pedig b) ammóniát, vagy valamely ammónia-származékot vagy ezek sóit valamely S-helyettesített izotiokarbamiddal vagy ennék valamely sójával vagy valamely ciánamiddal hozzuk reakcióba. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely benzilguanidint vagy ennek valamely savval képezett addíciós sóját hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett hatóanyagot valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagba keverjük be. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 630136. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.