150136. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nagyhatású diuretikus gyógyszerkészítmények előállítására
150.136 — e képletben A hidrogén-, klór- vagy brómatomot, trifluoirmetil-csoportot vagy pedig 1—3 szénatomot tartalmazó alkil-, vagy alkoxi-gyököt jelent; R és Rí azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig jelenthetnek hidrogénatomot vagy metil-, etil- vagy in-^propil-csoportot, azzal jellemezve, hogy a) valameiy alábbi (II) általános képletű helyettesített anilinszármazékot AV ? V NH 2 ^HNOgS^/^ (II) SOJSHB Z r — e képletben A, R és Rí jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely alábbi (III) általános képletű aldehiddel BCH2 CHO (III) — e képletben B a CF3 CH 2 S— csoportot, vagy pedig egy halogénatomot vagy alkil- vagy arilszulfonsavngyököt jelent — vagy ennek acetálvagy hemiacetál-származékával kondenzáltatunk és abban az esetiben, ha a fenti (III) képletben B halogénatomot vagy alkil- ill. arilszulfonsavgyököt képviselt, a kapott terméket trifluoretil-merkaptáonal (CF3CH2SH)i kondenzáltatjuk tovább ; b) és kívánt esetben az előzőek 'szerint kapott oly termékekből, amelyek képletében R hidrogénatomot képvisel, a megfelelő alkálifémsót képezzük és ezt metil-, etil- vagy n-propil-bromiddal vagy -jodiddal alkilezzük, a reakció szempontjából közömbös poláros, oldószerben, célszerűen 5 C° és 35 C° közötti hőmérsékleten; c) és — kívánt esetben — a fentiek szerint kapott tenméket valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás a) lépésében a reagáltatandó anyagokat ekvi molekuláris menynyiségekben alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás a) lépésében a kondenzációt 60 C° és 120 C' közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás b) lépésében az alkálifémsót „in situ" állítjuk elő. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy azeljárás b) lépésében az alkáliféimsót a megfelelő benzotiadiaziin-l,l-dioxid-vegyület,nek az alábbi bázisos vegyületek valamelyikével való reagáltatása útján állítjuk elő: valamely alikálifémhidriddel, valamely alkálifém rövidszénláncú alkohollal képezett alkanolát jávai vagy valamely alkálifémamiddal. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a bázisos reagáló anyagot 10 mólszázalékig menő feleslegben alkalmazzuk. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkánkarboxaimid rövidszénláncú alkilcsoportokkal N,N-diszubsztítuált származékát, mint pl. az N,N-dimetil-acetamidot alkalmazzuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83(!434. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
