150084. lajstromszámú szabadalom • Eljárás féregellenes hatású piridin származékok és szer előállítására
2 150.084 atmoszférát .meghaladó nyomáson és magasabb hőmérsékleten, pl. úgy, hogy az «-pikoiimt és a vizes formaldehid oldatot több órán át 130—160 C°-on hevítjük. Az ekként 2-/s -hidroxietÍ!l-piridJnt tartalmazó vizes reakcióelegyet minden további tisztítás nélkül használhatjuk kiindulási anyagként, de azt a további felhasználás előtt, a víz és/vagy az el nem .reagált «-pikolin eltávolítása végett desztillációval meg is tisztíthatjuk. Egy másik foganatosítási mód szerint az a-pikolint és a formaldehidet vizes oldat alakjában, vagy mint pairaformaldehidet vagy trioxim etilént és a metanolt közvetlenül együtt hevíthetjük egy lépéses eljárásban katalizátorral, pl. nátiriummetoxiddal vagy anélkül, amikor is 2-^metoxietíl-pJridinhez jutunk. A formaldehidet és a metanolt továbbá formaldehid-dimetilacetál alakjában is használhatjuk, amelyet ismét «-ipiikiolinnal hevítünk, hogy a kívánt 2-/?-metoxietiil-piridint kapjuk meg. Végül a formaldehidet és a metanolt - monoklórvagy monobróm-dimetiléterrel {ímetoximietilklorid vagy biro;mid) is helyettesi the tjük és ezt ismét ß-pikolinmal hevítjük a kívánt 2-^-mietoxi etilpiridin nyerése céljából. A találmány egy további előnyös foganatos!tási módjára az jellemző, hogy a 'metanolt vagy 2-vinilpiriditnnel vagy 2-ß-hidroxietilpiri dinnel nátriumhidroxid jielenlétében, az atmoszférát meghaladó nyomáson hevítjük. A találmány szerinti eljárás ismét más foganatosítóisi módját, különösen ha a végtermék gazdaságos előállítására és nagy tisztaságára vetjük a súlyt, az jellemzi, hogy a 2-/? -hidroxietil-piridint in situ «-pikoliniból és vizes formaldehidből keletkeztetjük, majd a vizet és az a-pikolin feleslegét desztillálással eltávolítjuk és ezután az így kapott nyers ^-hidroxietil^piridint nátriumhidroxid jelenlétében metanollal reagáltatjuk. A találmány ismét más változatát az jellemzi, hogy féregmentes hatású készítmény eket állítunk elő ember és háziállatok használatára akként, hogy a készítmény a 2-^metoxietil-piridint vagy ennek gyógyászatilag alkalmazható sóját tartalmazza aktív ingrediensként egyéb gyógyászatilag alkalmazható hígítószerrel, vagy hordozóval együttesen. Mint említettük, azt találtuk, hogy ez az új vegyület értékes féregintó tulajdonságokkal rendelkezik, így megállapítottuk, hogy hatásosnak bizonyult egész sor féregféleség elpusztítására, sőt e fajok tág fejlődési formáinak eltávolítására is, melyek laboratóriumi és háziállatokon előfordulnak. így pl. azt találtuk, hogy az anyag alkalmas a Heterakis spumosa, Nippostrongylus muris és Nematospiroides dubius okozta bántalmak megszüntetésiére egereikben; azt találtuk továbbá, hogy •használható pl. Haemomchus com tortus, Ostertaigia cireumcineta, Triehostrongylus spp., Cooperia spp., Nematodirus spp., Oesophagostomum spp. és Chabertia spp. eltávolítására birkákból és Ostertagia spp., Cooperia spp. és Nematodirus okozta bántalmak kiküszöbölésére szarvasmarhákban. E bántalmakat megszüntetjük, ha a hantáimat okozó szervezet érett alakiban vagy bizonyos fejlődési formájában van jelen, így pl. javasolható a 2-/?-ínetoxietil-piridinnek vagy sóinak az adagolása ember vagy állatok számára, ha ezek férgek okozta bántalimalktól szenvednek. A 2-A'^metoxietil—piridint és ennek sóit pl. szájon át vagy meglepő módon parenterálisan is beadhatjuk. A parenterális használat pl. szubkután injekció alakjában is történhet. A 2-i^Hmetoxietil-piridint ós ennek sóit természetesem akár szájon át, akár parenteralisan adagolhatjuk. Előbbi esetben pl. kapszulák, utóbbi esetben pedig steril injekciók alakjában. A 2-^-metoxietil-piridiint célszerűen féreg ellenes hatású készítmények alakjában használhatjuk, miként arra már utaltunk. Ily készítmények szájon át vagy parenterálisan való beadásra is alkalmasak lehetnék és általában a gyógyszerészetiben használt standard adalékokat, pl. közömbös hígítószereket, töltőanyagokat eloszlató anyagokat, bakterosztatikus anyagokat, baktericid anyagokat, spóraölő anyagokat, stabilizálószereket, sűrítőket, konzarválószereket ós gyógy ásztilag alkalmazható színezőanyagokat tartalmazhatnak. Az efféle készítmények alkalmasak lehetnek szájon át való beadásra folyékony vagy szilárd alakban. A célszerű folyékony kompozíciók pl. a 2-ß-metoxietil-piridinneik vajgy e vegyület sóinak, pl. hidrokiloridjának vizes vagy olajos oldatából állhatnak. A szilárd készítmények a 2-^metoxietil-piridin szilárd sóiból vagy származékaiból állhatnak tabletták, tömbök, pasztillák vagy kapszulák alakjában standard tablettázó adalékokkal együtt. A szilárd készítmények pl. a 2-^-metoxietil-piridin adszorbátumai is lehetnek abszorbeálószereken, mint pl. kovaföldön vagy ioncserélő gyantáin, .melyeikből ugyancsak tablettákat és kapszulákat készíthetünk. Szájon át való beadás esetén a készítményt a táplálékhoz is keverhetjük. A parenterális használatra alkalmas készítmények a 2-ß-metoxietil-piridi'nnek és/vagy sóinak steril vizes oldataiból állhatnak, de lehet használnunk steril olajos oldatokat is. A készítmények staibilizálószerekiet is tartalmazhatnak a 2-/5-.metoxietil-piridin elszíneződésének megakadályozására vagy csökkentésére. Ezek pl. a hidroxilamin és ennek sói, mint hidrofcloridja vagy szulfátja, formaloxim, amimóniumsák, pl ammámumkloirid és ónsók, pl. sztaninokloirid lehetnek. E stabilizárószerek a készítményben kfb. 0,001—5 súly% mennyiségben, előnyösen 0,1—1 súly% mennyiségben lehetnek jelen. Az állatgyógyászatban használt drogok és/vagy ásványi anyagok, amelyek állatgyógyászati készítményekben lehetnek jelen, az adagolás módjától függően pl. cianacethidrazid, fieinoltiaziin, hexaklóretán, piperazin, l-dietil-katfbamil-^metilpiperaziin, széntetraklorid, 3,3', 5,5', 6,6'-hexaklár-2,2'-dihidroxidifenilmetán, 3,3',4,4',5,5',6,6'-okitaklór-2,2'-dihidroxidifeinilmetán, rézszulfát, nátriumhidroigónkarbomát és kobaltszulfát lehetnek. A szájon át való használatra előnyös készítmény 10—©0 súly% 2-ß-nietoxietil-piridint tartalmazhat vizes oldatban, az oldatban még 0,1 súly% szíinstabilizálósizer, pl. hidroxilamiinhidroklorid és 0,5—3 súly% sűrítőszer, pl. nátriumkarboximietilcellulóza, vagy tragantgumi lehet avégből, hogy a készítményt állati orvosságadagolóban való használatra alkalmassá tegyük. Parenterális, különösen szubkután használatra előnyös készítmény oly steril vizes oldat, amfly
