150074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású benzilguanidin származékok előállítására
150.074 18. példa: N-klórbenzil-N',N"-dimetilguanidin-szuliátot tartalmazó injekciós oldatot készítünk oly módon, hogy injekció céljaira alkalmas vízzel 0,2 g/ml hatóanyagot tartalmazó oldatot készítünk, ezt 1 atm. túlnyomású gőzzel 30 percig autoklávozzuk vagy egy-egy injekció céljaira szolgáló ampullákban, vagy több adagot tartalmazó edényekbe kiszerelve. Az utóbbi esetben a hatóanyag oldására szolgáló injekciós vízihez 1% benzilalkoholt, 0,5% fenolt vagy 0,1% klórkrezolt is adunk. 19. példa: A 16—18. példákban leírthoz hasonló módon készítünk tablettákat ill. injekciós oldatokat oly módon, hogy az N-2-klórbenzil-N',N"-dinietilguanidin-szulfát helyett hatóanyagként N-^benzii-N'N"-dimetilguanidin-hidrojodidot, alkalmazunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi általános képletű benzilguanidinek, valamint ezek savakkal képezett addíciós sói előállítására ,»v >- CHg— N » VC /X/ — e képletben az egyes általános jelek jelentése a következő: Z1 halogénatom, metil-, trifluormetil vagy nitrocsoport; R1 , R 2 , R 3 és R 4 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig mindegyikük valamely 1—4 C-atomszámú alfcilgyök lehet; emellett Z1 , R1 , R 2 , R 3 és R 4 közül bármelyik három hidrogénatomot is jelenthet, azzal jellemezve, hogy a) valamely R°N = C< / NR6 R 7 ^NR8 R 9 általános képletű gusnidint ill. ennek valamely sóját valamely R10 X általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mimellett e képletekben R5 —R 10 csoport valamelyike Z' helyettesített fenilcsoportot képvisel, a többi R5 —R 10 csoport pedig az R', R 2 , R 3 , R 4 fentebbi meghatározásának megfelelően valamely 1—4 C-atomszámú alkilgyököt vagy hidrogént jelent, legalább egyikük azonban minden esetben hidrogénatom, X pedig valamely reakcióképes atom vagy atomcsoport, vagy pedig b) ammóniát vagy valamely ammónia-származékot vagy ezek sóit valamely S-helyettesített izotiokarbamiddal vagy ennek valamely sójával vagy valamely ciánamiddal hozzuk reakcióba. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely 1. igénypontban megadott általános képletű benzilguanidint vagy ennek valamely savval képezett addíciós sóját hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett hatóanyagot valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagba keverjük be. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 624241. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
