149937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fungisztatikus gyógyszer előállítására
Megielent: 1963. május 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0 "^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.937 SZÁM Cl—364 ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d 2 Magyar osztály: 12 p 1—5 SZOLGALATI TALÄLMÄNY Eljárás új fungisztatikus gyógyszer előállítására CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, Budapest Feltalálók: Dr. Zsolnai Tibor vegyészmérnök, Debrecen, Lugosi György vegyészmérnök, Felsőgöd, Csermely György vegyészmérnök, Budapest A bejelentés napja: 1961. január 10. Pótszabadalom a 148 932 lajstromszámú szabadalomhoz A 148 932 lajstromszámú szabadalom továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy az irodalomban ban eddig ismeretlen, új általános képletű vegyületek (ahol R hidrogént; R1 pedig hidrogén, hidroxü-, alkoxi-, aciloxi-, helyettesített amino-, vagy halogéngyököt jelent, és ha R1 jelentése alkoxi-gyök, R alkilgyököt is jelenthet) gyógyászatilag igen értékes termékek. Ezen vegyületeket y alkil piridineket % előállíthatjuk, ha a vagy képletű aldehidekkel reagáltatunk, ahol R1 jelentése a fent megadott. Az ily módon előállított termékeket kívánt esetben a gyógyászatban közvetlenül felhasználható készítményekké alakíthatjuk, esetleges adalékanyagok hozzáadása után, a gyógyszeriparban önmagában ismert kikészítő módszerekkel. Fenti vegyületek sikerrel használhatók dermatomykozisok és gram-negatív baktériumok által előidézett bőrfertőzéseknek, valamint gombás és bakteriális vegyes bőrfertőzéseknek a klinikai és ambulanter gyógykezelésére. A vegyületcsoport egyes tagjai a különböző gram-pozitív és gramnegatív fertőzések enterális leküzdésére is alkalmasak. Eljárásunk célszerű kivitelezési módjánál kiindulási anyagként 4-metil-piridint használunk és ezt kondenzáljuk benzaldehiddel, szalicilaldehiddel, p-etoxi-benzaldehiddel, p-klór-benzaldehiddel, p-dimetilaminobenzaldehiddel stb. A reakciót előnyösen az elegy forrpontján ecetsavanhidrides közegben hajtjuk végre. A termék legcélszerűbb kinyerési módja: a reakcióelegyet vízzel való felhígítás után hűtés közben kristályosítjuk. A kristályosítás elősegítésére egyes esetekben a reakcióelegyet a vízzel való felhígítás után célszerűen koncentrált ammóniával meglúgosítjuk. A termék tisztítása metanolból, metanol-víz elegyből, etanolból, etanol-víz elegyből, illetve aceton-víz elegyből történhet. A termékeket kívánt esetben, esetleges csúsztató-, vivő-, töltő-, vagy hígítóanyagok stb. hozzáadása után kenőcs, porkeverék, alkoholos oldat, vizes szuszpenzió, tabletta, drazsé vagy kúp formájában szerelhetjük ki. Az eljárás további részletei a példákban találhatók :
