149936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus amidok előállítására

2 149.936 mer amino-csoport, szekunder amino-csoportok, pl. valamely N-alkilamino-, mint az N-metilaminovagy N-etilamino-, valamely N-arilamino-, pl. az N-fenilamino-, vagy valamely N-aralkilamino-, pl. N-benzilainino-csoport, vagy különösen valamely tercier amino-csoport, elsősorban valamely N,N-dialkilamino-csoport, amelyekben az alkilgyökök 1—7 szénatomot tartalmaznak, pl. az N,N* -dimetilamino-, N-etil-N-metil-amino-, N,N-dietílamino-, N,N-dipropilamino-, N,N-diizopropilaminovagy N,N-dibutilamino-, valamely N-cikloalkil-N-kis szénatomszámú álkilamino-csoport, pl. az N-ciklopentil-N-metilamino- vagy N-ciklohexil-N-ímetilamino-, valamely N-aralkil-N-alkilamino-csoport, pl. az Nnbenzil-N-metilamino-, N-metil-NH(2~fenil-etil)-amino- vagy valamely N,N- kis szénatomszámú alkilénimino-csoport, amelyekben az alkilén-gyök 4—6 szénatomot tartalmaz, mint valamely pirrolidino-gyök, pl. Pirrolidino- vagy 2-metiipirrolinido-igyö:k, valamely piperidino-gyök, pl. az 1-piperidino-, 2-metilpiperidino-, 3-metiipiperidino-, 4-metilpiperidino-, 3-hidroxipiperidinc-, 3-acetoxipiperidino- vagy 3-hidroximetilpiperidino-gyök, vagy valamely N,N-hexametiléniminovagy valamely N,N-oxaalkilénimino-csoport, amelybenben az oxaalkilén-gyök előnyösen 4 szénatomot tartalmaz, mint pl. a morfolino-gyök, vagy valamely N,N-azaalkilenimino-csoport, amelyben az azaalkilén-igyök előnyösen 4 szónatomot tartalmaz, pl. az 1-piperazino-, 4-metil-l-piperazino-, 4-hidroxietil-l-piperazinc- vagy 4-acetoxietil-l-piperazino-gyök. , További helyettesítő csoportok, amelyek az alifás szénhidrogén-gyökökön, előnyösen a kis szénatomszámú alkil-gyökökön helyezkednek el, a hidroxil-csoportok, acil-, N-acilamino- vagy aciloxid-csoportok, amelyekben az acil-gyök valamely szerves karbonsav-gyököt jelent; ez lehet pl. valamely helyettesített szénsav mint metoxiszénsav, etoxiszénsav vagy benziloxiszénsav, valamely kis szénatomszámú alifás karbonsav, mint valamely alkánkarbonsav, pl. ecetsav, própionsav, vajsav vagy pivalinsav, valamely alkánkarbonsav, pl. akrilsav vagy metakrilsav, valamely kis szénatomszámú alifás dikarbonsav, pl. oxálsav, maionsav, borostyánkősav, glutársav, adipinsav, maleinsav vagy fumársav, vagy ezeknek a savaknak alkanolokikal, pl. metanollal vagy etanollal képezett félészterei, valamely ariikarbonsav, különösen valamely monociklikus ariikarbonsav, pl. benzoesav vagy helyettesített benzoesav, valamely aralifás karbonsav, különösen valamely monociklikus aralkánkarbonsav, pl. fenileceteav, difenilecetsav vagy dihidrofahéjsav, amelyek az aromás részben további helyettesítéseket is tartalmazhatnák, vagy monociklikus araikénkarbonsav, mint fahéjsav vagy helyettesített fahéjsav. Ezek a karbonsavak pl. a következő helyettesítő csoportokat tartalmazhatják: alkil-gyökök, mint metil- vagy etil-gyök, alkoxi-^gyökök, pl. metoxivagy etoxi-gyök, alkiléndioxi-gyökök, pl. metiléndioxi-, nitro- vagy amino-csoportok, elsősorban tercier amino-csoportok, mint N,N-dialkilam:ino-, pl. N,N-dimetila:mino-, vagy N,N-dietilaimino-csoportok, halogénatomok, pl. fluor, klór vagy bróm, vagy halogén kis szénatomszámú alkil, imint trifluormetil. Ezek a szénhidrogének, különösen az alkilgyökök tartalmazhatnak továbbá éterezett hidroxivagy merkapto-csoport helyettesítéseket is, amikor is a hidroxi-, iE. a merkapto-csoport alifás szénhidrogén-gyököket viselnek, ilyen gyökök lehetnek pl. a következők kis szénatomszámú alkil-, mint metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil- vagy alkenil-, pl. vinil-, allil- vagy aril-, különösen monociklikus aril-, pl. fenil- vagy helyettesített fenil-, vagy biciklikus aril-, mint 1-naftil- vagy 2-naftil- vagy helyettesített naftil-csoportok, vagy aralifás-szénhidrogénHgyökök mint monociklikus aralkil-, pl. benzil-, 1-feníletil- vagy 2-feniletil-, vagy helyettesített aralkil-csoportok. Az alifás szénhidrogén-gyökök és különösen pedig az éterezett hidroxil-, ill. merkapto-csoportok ariigyökei még további helyettesítéseket tartalmazhatnak, ilyen helyettesítések lehetnek pl, a kis szénatomszámú alkil-gyökök, pl. metil vagy etil, kis szénatomszámú alkoxi-csoportok, pl. metoxivagy etoxi-csoportok, kis szénatomszámú alkiléndioxi-, pl. metiíéndioxi-csoportok, nitro- vagy amino-, különösen a tercier amino-csoportok, mint kis szénatoimszámú N,N-dialkilamino-, pl. N,N-dimetilamino- vagy N,N-dietilamino-csoportok, halogén-atomok, pl. fluor, klór vagy bróm, vagy halogén-alkü- mint trifluormetil-gyö'kök. R2 jelenthet azonban aril-csoportokat is, így lehet monociklikus aril-, pl. fenil- vagy helyettesített fenil- vagy biciklikus aril-, pl. 1-naftil vagy 2-naftil- vagy helyettesített naftil-gyökök, vagy aralifás szénhidrogén-gyökök, különösen monociklikus vagy biciklikus aralkil-, pl. benzil-, 1-feniletil-, 2-feniletil-, 3-fenilpropil- vagy 1-naftilmetil-gyökök, vagy monociklikus vagy biciklikus aralkenil-, pl. 2-feniletenil-gyökök, amikor is ezek a gyökök az aromás részben további helyettesítéseket tartalmazhatnák, amint azt fent az éterezett hidroxil-, ill. merkapto-csoportok aril-gyökeire vonatkozóan ismertettük. Az aril-gyökön levő helyettesítések, különösen a monociklikus aril-gyök, bármely rendelkezésre álló helyzetben előfordulhatnak, amikor is az említettek közül lehet egy vagy több helyettesítő csoport, ezek lehetnek egyformák vagy különbözők. R3 előnyösen hidrogénatomot jelenthet, jelenthet azonban még valamely kis szénatomszámú alkil-, pl. metil- vagy etil-gyököt is. R4 előnyösen valamely halogén-atom, mint fluor, bróm vagy jód és elsősorban klór. A továbbiakban jelenthet még kis szénatomszámú alkil-gyököt, pl. metil- vagy etil-gyököt vagy valamely halogén kis szénatomszámú alkil-gyököt, pl. trifluormetil-gyököt. Az új 2-alkenil-3,4-dihidro-l,2,44>enzotiadiazin-1,1-dioxidok diuretikus és nátriuretikus hatást mutatnak, és gyógyszerként alkalmazhatók. Elsősorban az