149922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan helyettesített pirimidin-4-karbonsavak és ezek származékainak előállítására
8 149.922 Szám Vegyület Op. c Előállítva alábbi példa szerint 47. 2,6-dipiperidk)G-i5-klór-pirimidin^(4)-karbonsav-nitril (közbenső termék: 2,5-díklór-6j piperidino-pirimidin-(4)-4arbons3v-nitril, op. 101—103 C°) 48. 2-di izopropanolamJ,no-6-!Äorf oli>no-5-klór-piriimidin-(4)-karbonsav-nitril (közbenső termék: 2,5-diklór-6-m<orfolino-pirimidi>n-(4)-.karbonsav-initril. op. 113—115 C°) 49. 2-,metiIainino-6-pii"rolidino-5-tkiór-pirimid;in-(4)-karbonsav-nitril (közbenső termék: 2,5-diklór-6--ph'i'olidino-pirimídi:n-(4)^karboneav^nitril, op. 103—105 C°) 50. 2-niorfolino-6-(rnetiletainolamino)-5j klór-pirim.idin-(4)-karbonsav-nitril (közbenső termék: 2,5-diklór-6-(nietil8!tainolami(no)-pii'imidin-(4)-;karboriEav-nitril) 51. 2,6^i:morfolÍ!no-5-{/>'-karboxi-propioinilaini.in(j)-pirimidin-(4)-íkarbonsav-amid (előállítva a 44. vegyületből, a 41. vegyülethez hasonló módon) 52. 2-hexametilé:nimino-6-(l',2',5',6'-tetraihidropiridino)-5-klór^pirimídin-(4)-karbonsav-<nitril (közbenső termék: op. 129—130 C°) 53. 2-allilaimino-6-pirrolidino-5-kl ór-pirim idin-(4)Hkarbonsav-nitril 54. 2-dimetilaminO"6-(2'-metil-morfölino)-5-klór-pirimidin-(4)-kar.boinsaiv-nitril 55. 2-anilino-6-morfolín.o-5-klór-pirimidin,i -(4)-karboinsav-.nitril 56. 2,6-di-(N-metilpiperaziino)-5-initro-pirimídin(4)-karbonsav-amid 57. 2.6-di-(/J-oxíetilamino-5^nitro-pirimidin(4)-karbonsav-amid 58. 2,6-dipiperidino^5-nitro~pirimidki(4)-karbonsav-amid 59. 2,6-dipiperidino-5-amino-pirimidki(4)-karbonsav-amid 60. 2,6-bisz-(dimetilamino)-5-nitro-pirimidin(4)-karbonsav-amid 61. 2,6-bisz-(dimetilamino)-! 5-amino-pirimidm(4)-karbonsav-amid 149—151 198—199 88—9Üi 2.. 2. 209—211 2. 205—207 78—79 2. 154—156 2. 109—111 2. 221—225 2. 171—172 1. 146—148 1. 193—195 1. 208—210 3. 158—159 1. 166—167 3. Szabadalmi igénypont: Eljárás, az alábbi (I) általános képletnek megfelelő bázisosan helyettesitett piririiidin-4-karbonsavaknak és származékaiknak az előállítására /!/ (I) — e képletben Rí és R2 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig jelenthetnek aminocsopoa'tot, mono- vagy diszubsztituált aminocsoportot, valamely adott esetben helyettesített heterociklusos gyűrűben helyetfoglaló nitrogénatomot, adott esetben helyettesített hidrazinovagy guanidino-csoportot, szabad vagy helyettesített hidroxil- vagy merkapto-csoportot, R3 jelenthet hidrogénatoimot, halogénatomot, cianovagy diitrocsoportot, szabad vagy helyettesített amino-, hidroxi- vagy tio-csoportot, valamely esetleg helyettesített heterociklusos gyűrűben helyetfoglaló nitrogénatomot, valamely acilaminocsoportot, helyettesítettem, vagy helyettesített hidrazino-, guanidino-, amidino-, ureido- vagy tioureido-gyököt; mimellett az Rí—R3 gyökök legalább egyike mindenkor egy esetleg helyettesített heterociklusos gyűrűben helyetfoglaló nitrogénatomot képvisel, míg X karboxil-csoportot vagy valamely karboxi-csoporttá átalakítható csoportot,
