149908. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bázisos indolszármazékok előállítására
Megjelent: 1962. december 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •& ^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.908. SZÁM SA—1271. ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d 2 Magyar osztály: 12 p 1—5 ' Eljárás új bázisos indolszármazékok előállítására Sandoz A. G. cég, Basel (Svájc) Feu alálók: Dr. Hof mann Albert vegyész, Bottmingen (Basel-Land) és dr. Troxler Franz vegyész, Bottmingen (Basel-Land) A bejelentés napja: 1960. április 6. Svájci elsőbbsége: 1959. április 7. A találmány eljárás új bázisos indolszármazékok és sóik előállítására, mely szerint az (I) általános képletű új vegyületeiket R» k -B — melyben kt Rí hidrogénatom vagy aralkilcsoport, R2 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilvagy aralkilcsoport, R3 és R4 azonos vagy különböző lehet, mégpedig hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, A valamely legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alküéncsoport — úgy állítjuk elő, hogy (II) általános képletű ind olt OR*, /II/ Xi—CO —A — X2 III halogén-karbonsav-halogeniddal — mely képletben X( és X2 azonos vagy különböző halogénatom ok, A jelentése a fenti — reakcióba hozzuk, a reakcióterméket (IV) általános képletű HN< -R4 NRa IV nitrogénvegyülettel kezeljük, — mely képletben R3 és R4 a bevezetésben 'megadott jelentésűek — a keletkezett (V) általános képletű CO -—A — K ni v ii — melyben R'i aralkilcsoport, előnyösen a benzilcsoport. és , R2 jelentése a fenti — alkümagnéziumhalogeniddal reakcióba hozunk és így egy helyettesített indolil-magnéziurn-halogeniddá alakítjuk át, ezt a vegyületet pedig (III) általános képletű bázisos indolil-(3)-ketont, — mely képletben R'J ) ) R2 ) ) A ) jelentése a fenti '— ) R3 ) ) R4 )
