149895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok előállítására
149.895 kálikus reakciót. Ismét ugyanilyen mennyiségű nátriummetilátot és dimetilszulfátot adunk hozzá, majd újabb 25 ml nátriummetilát-oldatot adunk az elegyhez. Az így kapott oldatot azután szárazra pároljuk be és a maradékot benzollal extraháljuk. A benzolos kivonatot aktívszénnel kezeljük, majd az aktívszén kiszűrése után bepároljuk, amikor is maradékként l-metil-2-(4'-tiazolil)-benzimidazolt kapunk, amely petroléterből kristályosítható. A jelen találmány szerinti eljárás kivitele során a fentebbi eljárásmódoktól el is térhetünk, anélkül, hogy ezzel túllépnők a találmánynak az igénypontok által meghatározott körét. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi (I) általános képletű, a 2--helyzetben öttagú, nitrogént és ként tartalmazó heterociklusos gyökkel helyettesített benzimidazol-származékok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására: /!/ mely képletben R öttagú, nitrogént és ként tartalmazó heterociklusos gyököt, R] hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkenilgyököt, R2 és R 3 pedig hidrogént vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelentenek, melyre jellemző, hogy az RB általános képletű vegyületet — mely képletben R jelentése a fentebbivel megegyező és B karboxi-, karbalkoxi-, karboxamido-, acilhalogenid- vagy aldehidogyököt jelent, az alanti általános képlet szerinti vegyülettel: /II/ hozzuk reakcióba, mely képletben R2 és R 3 jelentése a fentebbi meghatározással megegyező, Y pedig —N02 , —NH 2 vagy NHR'-gyök lehet (mely utóbbiban R' rövidszénláncú alkil- vagy alkenilgyököt jelent), és ha Rt = H, a keletkező benzimidazolszármazékot adott esetben valamely önmagában ismert alkilezőszerrel alkilezzük vagy alkenilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy o-íeniléndiamint tiazol-karbonsavval. izotíazol-karbonsavval vagy tiadiazol-karbonsavvaL vagy pedig ezek valamely rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó alikilészterével vagy az említett savak amid jávai reagáltatunk polifoszforsav jelenlétében. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy o-feniléndiamint tiazol-aldehiddel, izotiazol-aldéhiddel, vagy tiadiazol-aldehiddel reagáltatunk, nitrobenzolt tartalmazó közegben. 4. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy o-feniléndiamint tiazol-aldehiddel, izotiazol-aldehiddel vagy tiadjazol-aldehiddel reagáltatunk és az így kapott Schiff-bázist rézacetáttal kezeljük, majd a 2-helyzetben heterociklusos gyökkel helyettesített benzimldazol-származék így kapott rézsóját kénhidrogénnel reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy (esetleg helyettesített) o-nitroanilint tiazol-karbonsavhalogeniddel izotiazol-karbonsavhalogeniddel vagy tiadiazol-karbonsavhalogeriddel reagáltatunk és az így kapott anilidet erős savas közegben cinkkel kezeljük. 6. Az 1. igénypont »zerinti eljárás kiviteli módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében RL rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárással kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R] hidrogénatomot képvisel, e vegyület alkálifémsója alakjában valamely alábbi általános képletű alkohol RÍ' — OH — ahol Rí rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot jelent — valamely észterével hozzuk ásványi sav jelenlétében reakcióba. felel: a Közgazdasági és Jogi Kör.yvkiaaó ig:ji;gü-Cj-.i. 23193. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
