149799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2, 4-diamino-5-arilmetilpirimidinek előállítására
149.799 7 24 órán át visszafolyó hűtő alatt forraljuk. A kivált szilárd anyagot szűrjük és kevés metanollal mossuk. Az anyalúgokat és mosófolyadékokat mintegy 50 ml-rc sűrítjük be és 12 órán át forraljuk visszafolyó hűtő alatt. Ekkor egy második generáció válik ki, amelyet szűrünk és vizes acetonnal mosunk. Az összes termék 3 g 2! 4-diamino-5-(3,4-dimetoxi j benzil)-pirimidin. Op. 228 C°. Kitermelés 23%. 35. 12,5 g ß-etoxi-veratralnitrilt 100 ml metanolban 34 g guanidin karbonáttal keverünk és forralunk visszafolyó hűtő alatt 24 órán át. A kivált szilárd anyagot szűrjük és egy kevés metanollal mossuk. A szűrletet 40 ml-re sűrítjük be, majd további 17 g guanidin-karbonátot adunk hozzá. A csapadékot kiszűrjük, .egyesítjük az első generációval, 50 ml vizes acetonnal mossuk és szárítjuk. A termék 1,4 g 2,4-diamino-5-(3,4-dimetoxibenzil)-pirimidin. Kitermelés 11%. Op. 223 C°. 1. Eljárass Szabadalmi igénypontok: NH2 C = N / \ Ar —CH 2--C C —NH? \ / CH — N képletű 2,4-diamino-5~arilmetil-pirimidinek előállítására, amelyre jellemző, hogy guanidint olyan vegyülettel kondenzálunk, amely a yCll? — Z Ar — CH = C / XCN és Ar — CH2 — C / X^CH — Z képletű nitrü-izomerek közül egyet vagy többet tartalmaz, ahol a képletekben Ar aromás csoportot és Z elektrofil csoportot jelent. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy az alkalmazott kiindulási vegyületekben Z alkoxi-csoportot jelent és a reakciót •alkoholban végezzük el 2—3 ekvivalens guanidin jelenlétében. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítóéi módja, amelyre jellemző, hogy olyan végterméket állítunk elő, amelyen Ar kettes vagy négyes helyzetben alkoxi gyökkel helyettesített, oly módon, hogy az oldószerként alkalmazott alkohol ezen alkoxi csoportnak felel meg. 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy az alkalmazott kiindulási anyagokban Ar 3,4-dialkoxifenil-csoport, előnyösen 3,4-dimetoxifenil vagy 3,4,5-trimetoxif enil-csopor t. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítóéi módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként olyan Ar — CH = C \ képletű és Ar — CH, — Cí /CN CH2 — Z ,CN *CH — Z képletű nitril-izornereket és kívánt esetben ezek átalakulási termékeit alkalmazzuk, amelyeket egy aromás aldehidnek erős bázis jelenlétében Y-CH2 -CH 2 -CN képletű />-szubsztituált propionitriüel történő kondenzálásával állítunk elő, mely képletben Y elektrofil csoportot jelent. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy az alkalmazott kiindulási anyagokban Y alkoxi csoportot jelent és a reakciót alkoholos oldószerben visszük véghez alkoxid anion jelenlétében. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy /?-alkoxi-propionitrilt in situ képezzük akrilnitrilből és az oldószerként alkalmazott alkoholból. 8. Az 5—7. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben Ar 3,4-dialkoxi-fenil-gyök, előnyösen 3,4-dimetoxifenil vagy 3,4,5-trimetoxifenil gyök. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy oldószerként metanolt vagy etanolt használunk és az 1. igénypont szerinti I. a. izomerben Z metoxi vagy etoxi csoportot jelent, amelyet az oldószerből nyertünk.'ért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 622401. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
