149798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaternér ammóniumvegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
Megjelent: 1982. december 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^r ^ SZABADALMI LEÍRÁS Nemzetközi osztály: C 07 d 2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.798. SZÁM WE—221. ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 q 1—13 Eljárás kvaternér ammóniumvegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására The Wellcome Foundation Limited cég, London (Anglia) Feltalálók: Copp Frederick Charles és Cokcr Geoffrey George kutaíóvegyészek, London (Anglia) A bejelentés napja: 1960. március 12. Angliai elsőbbsége: 1959. március 13. A találmány eljárás kvaternér ammóniumvegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képletű kationt + R:0:CH2 CH2:NXY:CH 2 :L (I) tartalmazó kvaternér ammóniumvegyületek jó hatással alkalmazhatók fonalférgek (nematodák) általi fertőzések, mint pl. Syphacia obvelata, Aspiculuris tetraptera vagy Trichuris muris (egerekben), Toxocara cati (macskákban), Toxocara eanis, Trichuris vulpis vagy Ancylostoma caninum (kutyákban), vagy Ascaridia galli (csirkékben) ellen; hatásosan irtható ilyen szerekkel in vitro a sertéseket fertőző Ascaris lubricoides is. Az (I) általános képletben és az alább következő képletekben az egyes jelek jelentése a következő : R fenilgyűrű, amely a méta- vagy para-helyzetben halogénatommal, alkil-, alkoxi-, alliloxi-, metilmerkapto-, hidroxi-, formil, acetil-, alkoxikarbonil-, amino-, metilamino-, ciano-, nitrovagy nitrozo-csoporttal van helyettesítve abban az esetben, ha L oly fenilgyűrű, amely tetszés szerint orto-, méta- vagy para-helyzetben halogénatommal, vagy alkil-, alkoxi-, metilmerkapto-, ciano- vagy nitro-csoporttal van helyettesítve, vagy pedig L tíenil- vagy furilcsoport, esetleg az 5-helyzethen halogénatommal vagv rJun-[-,n' 1 nttal helyettesítve; vagy pedig R fenilgyűrű, esetleg az orto-hL ]-\ ^< tbnr i h^> génatommal vagy alkil-, alkoxi, JJÍIV^L i ^ merkapto-, hidroxi-, formil-, ICPI' p1 ' u .. ii '', nil-, amino-, metilamino-, acetamido-, ciano-, nitro- vagy nitrozo-csoporttal helyettesítve, olyan esetekben, amikor az L méta- vagy para-helyzetben halogénatommal vagy alkil-, alkoxi-, metilmerkapto-, ciano- vagy nitro-csoporttal helyettesített fenilgyűrű; X és Y azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, éspedig alkil-, allil-, propargil- vagy az alfa-oxialkil-csoporttól különböző egyéb oxialkilcsoportot jelenthetnek, vagy pedig XY tetrametilén-, pentametilén- vagy 3-oxipsntametiléncsoportot jelenthet (ez utóbbi esetben tehát az NXY csoport pirrolidino-, piperidino- vagy morfonilo-gyököt képvisel). Az R, M, X és Y fenti meghatározásaiban az „alkil-", „alkoxi-", „alkoxikarbonil-" és „oxialkil-" csoportok 1—4 szénatomot tartalmazó telített szénhidrogén-, éter-, észter- és alkohol-csoportokat jelentenek. Az (I) általános képletű kationhoz kapcsolódó anion bármely gyógyászati célra elfogadható sav anionja, pl. klorid, bromid, jodid, szulfát vagy metilszulfát anion lehet, A N-benzil-N,N-díetil-N-2-m-metoxifenoxi-etilarnmóniumkloridot és N-benzil-N,N-dietil-N-2-m-ter c.-butoxif enoxi-etilammóniumklorid ot az irodalom ismertette már, azonban e vegyületek anthelmintikus (féregellenc talán nem. volt ismére Les. A/ "gLICk k.7 n \. L s) hatása eddig egyáli,. PIM' ' o1 » mek 1 \ <1 r i i i ";v '-iic •"<.! in lektrd» i Í cC 1 n U) \tpí iii ! D . ill . i -r\ I ' J 1
