149755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pirimidinsor új szulfonamidjainak az előállítására
149.755 3 med. Olvadáspont 34 C°. Kitermelés 2,75 g (az elméleti 88%-a). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a pirimidinsor új szulfonamidjainak és ezek sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6-belyzetben halogéngyökkel vagy alkoxigyökkel szuhsztituált 4-halogén-pirimidhnt a szulfanilamid alkálisójával vagy N4-aeilszármazékával kondenzáljuk, a kondenzálási termékben adott esetben jelenlevő 6-halogéngyököt alkoxicsoporttal helyettesítjük, valamint az adott esetben jelenlevő ISU-acilesoportot lehasítjuk és kívánt esetben a kapott 4-szulfanilamido-6-alkoxipirimidint sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4,6-diklórpirimidint szulfanilamid-nátriummal vagy ennek N4-iacetilszármazékával 4-szulfanilamido-6-klórprimidinné, illetve 4^(N4-acetilszulfanilamido)-6-klór-pirimidiníné kondenzálunk és a kondenzálási terméket a 6-klórgyöbnek metoxicsoporttal való kicserélése végett metilát oldattal melegítjük és az adott esetben jelenlevő N4-acetilcsoportot hidrolitikusan lehasítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eliárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4-klór-6-metoxi -pirimidint szulfanilamidnátriumjmal vagy ennek N4-acilszármazékával 4-szulfanilamido-6Hmetoxi-pirimidinné, illetve 4-(N4-acetilszulfanilamido)-6-metoxi-pirimidinné kondenzáljuk és az utóbbiból az N4-acetilcsoportot hidrolitikusan lehasítjuk. 4. Az 1—3. igénypontokban meghatározott eljárás továbbfejlesztése antibaktericid hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-szulfanilamido-6-alkoxi-pirinnidi int, előnyösen 4-szulfanilainido-6-metoxi-pirimidiint a gyógyszerészetfoen szokásos szilárd és; folyékony adalékokkal az orvosi adagolásra alkalmas formába, pl. tabletták, pilulák, drazsék, kapszulák és szuppozitóriák formájába hozzuk. Kii<irtsf>rt telei: a Közgazdasági és Jogi Köuy-rkiaclö igazgatója. 622405. Terv Nyomda, Budapest V„ Balassi Bálint utca 21—23.
