149742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazita-ellenes gyógyszerkészítmények előállítására

2 149.742 ten pedig a 400 mg/kg mennyiséget; az adag azonban mindkét esetben ne tartalmazzon 50 mg/ /kg fentiazinnál kevesebbet. Az (I) képletű észternek a készítmény egy adagjaiban jelenlevő menynyisége előnyösein ne haladja meg juhok kezelése esetén az 5,0 mg/kg, szarvasmarhák kezelése esetén pedig a 10,0 mg/kg mennyiséget; az észter adagohkénti mennyisége azonban egyik esetben se legyen kisebb, mint 0,5 mg/kg. A készítmény legelőnyösebb adagja 100,—400 mg/kg fentiazini és 1,0—3,0 mg/kg (I) képletű észtert tartalmazhat. A találmány szerint előállításra kerülő gyógyszerkészítmény beadása célszerűen orális úton, bármely elfogadható kiszerelési alakban történhet. Készíthetünk pl. finom porokat vagy szemcsézett készítményeket, adott esetben hígító- és diszpergálószerek, valamint felületaktív anyagok hozzáadásával; az ilyen készítmények vízben vagy szirupban diszpergálva folyékony orvosság alakjában is beadhatók; készíthetünk kapszulákba vagy ostyatokokba kiszerelt készítményeket, amelyek a hatóanyagokat száraz állapotban vagy nem-vizes szuszpenzióban tartalmazhatják, adott esetben valamely szuszpendálószer kíséretében; készíthetünk tafolettázott készítményeket, amelyek töltő-, kötő- és kenőanyagokat is tartalmazhatnak; kiszerelhető a készítmény vízben, szirupban, olajban vagy víz-olaj emulzióban szuszpendált alakban is, adott esetben ízesítő, tartósító, szuszpendáló, sűrítő vagy emulgáló hatású adalékok hozzáadásával; beadható a készítmény a gazdaállat táplálékához kevert alakban is. A tablettázott vagy szemcsézett készítmények bevonattal is elláthatók. A készítmény legelőnyösebben finom diszpergálható por, tabletta vagy emulzió alakjában kerülhet alkalmazásra. A találmány körébe tartozik a feníemlített hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmény orális alkalmazásra szolgáló, adott esetben valamely megfelelő vivőanyag hozzáadásával készülő kiszerelésiben való előállítása is. A hatóanyagokat és vivőanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása bármely ismert ilyen oélú eljárással, a hatóanyagok összekeverése és a vivőanyag hozzákeverése útján történhet. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik. ,:'!' f 1. példa: Az alábbi anyagok kerülnek alkalmazásra: fentiazin 96,5% 3-klór-4-metil-7-oxikumarin-0,0--dietil-tiofoszforsavészter 0,5% nedvesítő- és diszpergálószer, mint pl. valamely alkilarilszulfonsav nátriumsója 3,0% Finom diszpergálható port készítünk oly módon, hogy a fentiazint megőröljük, ennek egy kis részét összekeverjük a tiofoezforsavészterrel és a nedvesítő- és diszpergálószerrel, majd a keverékhez hozzáadjuk a fentiazin többi részét és az egész keveréket bensőén összekeverjük. 2. példa: , Az alábbi anyagok kerülnek alkaiknázásra: fentiazin 92,1% 3-klór-4-metil-7~oxikumarin-0,0--dietil-tiof oszf orsavészter 0,5% kötőanyag, pl. keményítő 4,6% diszpergálószer, pl. nátriumhidrogénkarbonát 1,5% kenőanyag, pl. talkum 0,9% A fenti anyagokból 5,0 g súlyú tablettákat készítünk oly módon, hogy az alkotóanyagokat bensőén összekeverjük, a keveréket szemcsézzük és a kapott szemcséket tablettákká sajtoljuk. 3. példa: 1 rész 3-klór-4-metil-7-oxikumarin-0,0-dietil-tiofoszforsavésztert golyósmalomban összekeverünk 4 rész „Ceiite 209" kereskedelmi néven ismert diatomaíölddel. 3,33 rész ilyen keveréket 96,67 rész oly diszpergálható porral keverjük össze, amely 92% technikai fentiazint és 3% nedvesítő- és diszpergálószert (alkilarilszulfonsavnátriumsó) tartalmaz. Az így kapott port vízben diszpergáljuk, amikor is orális beadásra alkalmas készítményt kapunk, amelynek egy adagja 200 mg/kg technikai fentiazint és 1,5 mg/kg tiofoszforsavésztert tartalmazhat. 4. példa: 1 rész 34dór-4-meiil-7-oxikumarin-0,0-dietii-tíofoszforsavésztert golyósmalomban 5 rósz oly diszpergálható porral keverünk, amely 92% technikai fentiazint és 8% nedvesítő- és diszpergálószert (alkilarilszulíonsav-aiátriumsó) tartalmaz. A kapott port vízben diszpergáljuk, ily módon orális beadásra szolgáló készítményt kapunk, amelynek egy adagja 200 mg/kg technikai fentiazint és 2 mg/kg tiofoszfomsavésztert tartalmaz. 5. példa: Az alább felsorolt hatóanyagok alább megadott mennyiségi arányban történő alkalmazásával készítünk felhasználásra alkalmas készítményeket; a hatóanyagok mennyiségét mg/kg-ban adjuk meg egy-egy adagra vonatkoztatva: a) fentiazin és 3-klór-4-metil-7-oxikumarín-0,0~ -dietil-tiof oszf orsavészter: 1. 1000 és 2,5 6. 100 és 2,5 2. 500 és 2,5 7, 200 és 2,0 3. 400 és 2,5 8. 500 és 1,0 4. 300 és 2,5 9. 500 és 0,5 5. 200 és 2,5 b) fentiazin és 3-bróin-4-ine1:il-7-oxikumariii-0,0-dietil-tiof oszf orsavészter: 500 és 5,0 c) fentiazin és 3-klór-4-imetil-7-oxikumarm-0,0-dimetil-tiof oszf orsavészter: 500 és 20,0 d) fentiazin és 3-klói

r-4-metil-7-oxikuinarín-O,0-diizopropil-tiof oszf orsavészter: 500 és 25,0