149742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazita-ellenes gyógyszerkészítmények előállítására
Megjelent: 1982. december 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG Nemzetközi osztály: A 61 k, C 07 d 4 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.742. SZÁM CO—121. ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 Q 14—31 Eljárás parazita-ellenes gyógyszerkészítmények előállítására Cooper, McDougall & Robertson Limited cég, Berkhamsted (Hertfordshire, Anglia) Feltalálók: Kingsbury Philip Arthur állatorvos, Berkhamsted (Hertfordshire, Anglia) és Foster Roy Vivian Kutatóvegyész, Tring (Hertfordshire, Anglia) A bejelentés napja: 1960. november 10. Angliai elsőbbsége: 1959. november 13. A találmány fentiazint tartalmazó parazitaellenes gyógyszerkészítmények előállítási eljárása. Azt találtuk, hogy az olyan készítmények, amelyek fentiazint és viszonylag csekély mennyiségben valamely alábbi (I) általános képletű tiofoszforsav-észtert tartalmaznak, az egyszerű additív hatásnál nagyobb mértékű hatásosságot mutatlak a Trichostrongylus-fajhoz tartozó élősdiek, különösen a juhokat -megtámadó T. colubriformis, T. vitrinus és Strongyloides papillosus paraziták ellen. R'O x ;p — O • O Rz O' \ c = o / CH3 (1) A fenti képletben: R1 és R 2 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig metil-, etil- vagy izopropil vagy egyéb alkilcsoportot jelenthetnek; R3 halogénatomot, jelent. V (X) álWó"'m niv -ge c1 ír ' i i c '• «a, t, >n er> - > ai r- J ^ i jr.éol^ű écz+Q r vi^onylag ki"? c *• ndo hnov (5\i ovt'ei^jmbír JP n <n > n°iiy ir ri'i, mift- i < < ^a11 ill J -"' io- i1 i c n > >h 1? i ' j 1 " 0 ' Í t f "> tartalmaz, a felhasználásra kerülő észter fajtájától és a beadás gyakoriságától függően. Äz „egyszerű additív hatást meghaladó hatásosság" azt jelenti, hogy a készítmény hatóanyagai egyidejűleg beadva az állatnak, a megadott adagolási szint esetében ngyobb hatást mutatnak, mint ha a két hatóanyagot külön-külön adjuk be különböző állatoknak és az így elért hatás összegét vesszük számításba; ez azt jelenti, hogy a kombinált készítmény terápiás indexe nagyobb, mint külön-külön az egyes hatóanyagoké. A találmány értelmében olyan gyógyszerkészítmények kerülnek előállításra, amelyek 100 súlyrész fentiazinra számítva 0,10—5,0 súlyrész (I) általános képletű tiofoszforsavésztert tartalmaznak. A találmány szerinti készítmény összetétele előnyösen olyan, hogy 100 súlyrész fentiazinra 0,25— 3,0 súlyrész (I) képletű észter esik. Az (I) általános képletű észterek közül előnyösen az olyanok kerülhetnek alkalmazásra, amelyek képeiében mind az R!, mind pedig az R 2 etil csoportot képvisel; különösen előnyös a 3-klór-4-metil-7-oxikumari:n-O,0-dietil-tiofoszforsavészter alkalmazása a találmány szerinti célra. A kezelendő állatnak beadásra kerülő hatásos adag nagysága különböző tényezőktől, így elsősorban az (1) képletű észter fajtájától, a leküzdendő parazita fajtájától, az állat korától és egészségi állapotától, valamint a készítmény beadásának módjától és gyakoriságától függ. A készítmény egy adagjában jelenlevő fentiazin mennyisége előnyösen, ne haladja meg juhok kezelése esetén a 800 mg/kg, szarvasmarhák kezelése ese-
