149688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N, N'-diszubsztituált piperazinok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG Nem zctközi osztály: C 07 d 2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.688. SZÁM MA—989. ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás új N,N'-diszubsztituált piperazin ok előállítására May and Baker Limited cég, Dagenham (Essex, Anglia), úgy is mint ASH Anthony Stanley Fenton* Epping (Essex, Anglia), Creighton Andrew Malcolm, London és Wragg William Robert, Woodford Green (Essex, Anglia) jogutódja A bejelentés napja: 1960. október 19. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1959. október 20. A találmány az alábbi (I) általános képletű új kai képezett addíciós sóinak az előállítására elpiperazin-származékoknak, valamint ezek savak- járás: /VW

^

E CH^ Nau-2 " CH

2 /CH2

/2 (I) E képletben Rí hidrogénatomot vagy trifluormetil-gyököt, R2 pedig hidrogénatomot vagy egy méta-, vagy para-helyzetű helyettesítőt, éspedig nitro-, amino-, mono- vagy diaikiJamino-, monovagy dihidroxialkilamino-, alifás acilamido (a szulfamido-csoportot is beleértve), alifás N-ialkil-acilamido-, karbamoilamino- vagy alfcoxiJkarbonilamino-{ a klóralkoxijkarbonilaniino-csoportot is beleértve) csoportot jelenthet. A nitrogénatomhoz kapcsolódó helyettesítők bánmelyikében a szénatomok száma legfeljebb 4 lehet. A találmány szerinti eljárás termékei értékes gyógyászati tulajdonságokat mutatnak, különösen a psziohotrop hatás terén; e tulajdonságaik alapján ezek ,a vegyületek kiválóan alkalmasak különféle pszichotikus rendellenességek gyógykezelésére. A fenti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek sorában azok tekinthetők a legelőnyösebbeknek, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy trifltiormetil-escportot, R2 pedig amino-, mono- vagy dialkilamino-, mono- vagy dihidroalkilamino- vagy pedig (a fenti meghatározás szerinti) alifás acilamido-csoportot jelent; ilyen vegyületek pl. a következők: l-(2-p^ai

minofenil-etil)-4^(m-trifluormetil-fenil)-piperazin, l-((i2^p-formamidofenil-etil)-4-(im-trifluorme1äl-f enil)-piperazin, l-(2-p^h:idroxietilaminofe!nil-etil)-4-i(m-trifluor•metil-f enil)ipiperazin, l-(1

2^p-dÍ!metilan3Ínofenil-etil)-4^(ni-tri[fluorrnetil~ -fenil)Hpiperazin, l-(2-im^aiminofenil^etil)-4-(im-trifluormetil-fenil)-piperazki és l-(2-p-acetamidofenil-etil)-4-(m-trifluormetil-f enil)-piperazin. f-A fentemlített vegyületek sorában különösen az l-(2-p-ami:n!ofenÍ!l-etil)-4-(m-trifluormetil-fenil)-piperazin és ennek sói jelentősek gyógyászati szempontból, minthogy számottevő mértékben megnövelik a depresszióiban szenvedő betegek pszichomotoros aktivitását. A fenti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítása a találmány értelmében az alábbi módszerek szerint történhet. a) Valamely alábbi (II) általános képletű N-fenilpiperazint