149674. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofenon-szulfonamidok előállítására

Megjelent: 1962. december 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Nemzetközi osztály: C 07 c ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.674 SZÁM GE—331. ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 o 11—18 Eljárás új benzofenon-szulfonamidok előállítására J. R. Geigy A. G. cég, Basel (Svájc), mint a feltalálók, dr. Graf Wilíried vegyész, Binningen (Basel ni.), dr. Schmid Erich vegyész, Basel és dr. Stoll Willy vegyész, Basel jogutódja A bejelentés napja: 1959. március 28. Pótszabadalom a 149 058 lajstromszámú szabadalomhoz A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új benzofenon-szulfonamidok előállítására eljárás. Váratlanul azt találtuk, hogy az alábbi általános képletű (I) benzofenon-szulfonamidok —• e képletben az egyes jelek az alábbi jelentésűek: Rí halogénatom vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, R2 hidrogénatom, halogéaiatom, rövidszénláncú alkoxi-esoport, karboxil-, karbalkoxi-, karbamilvagy karbamil-alkoxi-csoport, vagy szulfamilcsoport, vagy rövidszénláncú alku-, alkenil-, oxialkil- vagy polimetilén-gyökökkel vagy a 3-oxapentilén-(l,5)-gyökkel helyettesített szulfamil-, karbamii- vagy karbamil-alkoxi-csoport, vagy pedig valamely karboxi-alkoxi-csoport, R3 valamely az R2 meghatározásainak megfelelő csoport vagy pedig egy alkanoilamino- vagy nitrocsoport, R4

hidrogénatom, halogénatom vagy valamely rövidszénláncú alkoxíesoport — kiváló diuretikus hatást mutatnak. E hatás esetében bizonyos terápiás szempontokból igen előnyös a kiválasztott ionok egymás közötti aránya; így pl. a kálium-ionok kiválasztása a nátrium-ionokéhoz viszonyítva aránylag csekély mértékű, másrészt viszont a nátriumionok nagymértékű kiválasztásával a klór-ionok, valamint a víz kiválasztásának számottevő mértékű megnövekedése is együttjár. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek részben közbenső termékek is lehetnél;: további diuretikus hatású anyagok előállítása során. A fenti (I) általános képletű vegyületek előállítása a. találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely alábbi (II) általános képletű vegyületet