149563. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiokolchicinszármazékok előállítására

149.588 -:> 1 t-5 g i- n... i 1 Í 'i -rG m

1

t

u^' <• -o '3 i I'Y) ' -r . g - ' J . , r j j' i i ' i , "> i ti"j '• -c u bo ' ._ •'-] ,1210' leu*:,- , >v ' .-d' *' , . 'h - . i . -tc n J • ^ ^ . i ^ , ^ ' >\. r^n. 3

> ok. -> un-származékok 10 napon 1 r i in 2 mg/kg-os, terápiási1

' i i i i adagokban nern mutatv '< v. jk io '* ,áaknak. Mellékhatások, í ii

3 liJii\

n

-> i hasmenés, nem voltak n •-"'' i z r k ' új vegyületek előnyösen I1

tl

i 'oV n^o'i iias bántalmak kezelésére. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módját közelebbről az alábbi példák szemléltetik, megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre egyáltalán nem korlátozódik ezekre a példákra. A példákban az összes hőmérsékleti adatok Cel* sius-fokokban értendők; a megadott olvadáspontok evakuált csőben lettek meghatározva, az értékek korrigálatlanok. ' i»T n .v' n j'nmibao). porii 2?:1

2^! fi" !"«] = ) TO • , "j -•; ) t '!> ni L .,t £ U "x< „ ><o -= —115° (c = 0.780 115° (c 0,780 klo-N-(N-«--naftil-karbamido)-dezacetil-tiokolchicin. Az 1. példában leírthoz hasonló módon, de alfa-naftil-izocianát alkalmazásával állítjuk elő a címben megnevezett származékot. Ez a termék 200—202°-on bomlás közben olvad, [a] = +20° (c. = 0,935 kloroformban). 6. példa: N-(N'-ieml-karbamido)-dezaeetil-tiokoichicin. Az 1. példában leírthoz hasonló módon, de fenil-izocianát alkalmazásával állítjuk elő a címben