149563. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiokolchicinszármazékok előállítására
Megjelent: 1982. augusztus 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0"^SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.563. SZÁM 12. p. 11—17. OSZTÁLY — SA-1297. ALAPSZÁM Eljárás új tiokolchicin-származékok előáll ítására Sandoz A. G. cég, Basel (Svájc) Feltaláló: dr. Sigg Hans-Peter vegyész, Binniogen (Basel-Land) A bejelentés napja: 1960. augusztus 2. A találmány az alábbi (I) áltaLaio V^letű új ahol R, jeletése megegyezik a fentebbi meghatátiokolchicm-származékok, előállna^ uj-«»Eci%a -rozás szerintivel, valamely alábbi (III) általános képletű szerves izocianáttal vagy izotiocianáttal reagáltatunk CH.Ü -MH~ C-AfH-fíL II u R., •N = C = X (III) ahol R2 és X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, vagy pedig b) valamely (II) általános képletű vegyületet foszgénnel, ill. tiofoszgénnel vagy széndiszulfiddal reagáltatva és a közbenső termékként keletkezett ditiokarbamátot foszgénnel, klórhangyasavészterrel vagy valamely nehézfémsóval kezelve az alábbi (IV) általános képletű vegyületté alakítunk át: ahol RÍ rövidszénláncú alkilmerkapto-csoportot, R2 alkil-, alkenil-, alkinil- vagy cikloalkil-csoportot vagy pedig egy adott esetben helyettesített aromás gyököt, X pedig oxigén- vagy kénatomot jelent. Az aromás gyök (R2) helyettesítőjeként elsősorban a hidroxil-, alkoxil-, alkil-, nitro- és aminocsoport, valamint a halogének említhetők. Az (I) képletű új származékok előállítása a jelen találmány értelmében oly módon történhet, hogy a) valamely alábbi (II) általános képletű dezacetil-tiokolchicin-származékbt A/=C=X — ahol Rj és X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározások szerintivel — majd ezt a vegyületet valamely alábbi (V) általános képletű primer aminnal R2 —NH 2 (V) — ahol R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározások szerintivel — reagáltatjuk. Az eljárás előnyösen az alábbi módon folytatható le: Valamely (II) képletű amint kevés absz. benzolban oldunk, majd az • oldathoz izocianát, ill. izotiocianát absz. benzolos oldatát adjuk. Az elegyet 4—24 óra hosszat 20 C° hőmérsékleten tartva, a
