149248. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorgátló hatású vegyületek előállítására
4 149.248 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás tumorok ellen hatásos vegyületek előállítására, amely vegyületek egy kétbázisú sav olyan egybázisú származékának tekinthetők, amely származékban a kétbázisú sav helyettesíthető hidrogénatomjainak egyike egy nitrogén- vagy kénatomon (az alábbiakban: összekötő-atom) keresztül kapcsolódó p~(N,N-di—2-bróm-etilamino)-fenil-csoporttal van helyettesítve, míg a másik helyettesíthető hidrogénatom helye oly R észterező csoporttal van észterezve, amely (n-f-l)-től különböző számú szénatomot (ahol n az említett összekötőatom vegyértékszáma) és, abban az esetben, ha a kétbázisú sav hidínogénszulfid, legalább egy szabad hidroxilcsoportot is tartalmaz, azzal jellemezve, hogy valamely Y—< >—P általános képletű amint — ahol Y a H2 N- vagy (X — CH2CH 2 )2N-aminocsoportot (X = halogénatom) jelenti, P pedig valamely oly funkciós csoport, amelyben az említett összekötő kén- vagy nitrogénatom az amin benzolgyűrűjéhez kapcsolódik — valamely oly Q —R általános képletű közbenső termékkel hozunk reakcióba, amely az R észterező csoportot tartalmazza és amelyben a Q oly csoportot képvisel, amely a P csoporttal reagálva a kétbázisú sav maradékát létesíti az észterben, majd adott esetben az Y aminocsoportot oxietilezés és halogénezés és/ vagy halogéncsere útján a kívánt végtermékké alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kétbázisú sav hidrogénszulfid, P merkapto-csoport és Q halogénatom,. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kétbázisú sav szénsav, az összekötő atom kénatom, P merkapto-csoport és Q kloroformiát-csoport (Cl-CO-O—). 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kétbázisú sav szénsav, az összekötő-atom kénatom, P tiokarbonilkloridcsoport —S-CO-C1 és Q hidroxil-csoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kétbázisú sav szénsav, az összekötő-atom nitrogénatom, P izocianátcsoport és Q hidroxilcsoport. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kétbázisú sav szénsav, az összekötő-atom nitrogénatom, P aminocsoport (—NEU) és Q ikloroformíát-csopont (Cl-CO-O—).' 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy Y di-(2-,brometil)-aiminocsapoirt. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a közbenső termékben R alacsonyabb alkil- vagy szteroid-csoport és a kétbázisú sav szénsav. 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli .módja, azzal jellemezve, hogy a közbenső termékben R cukormaradék. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a közbenső termékben a kétbázisú sav hidrogénszulfid. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja ,azzal jellemezve, hogy koleszteril-kloroformiátot p-(N.N-di-2-klóretil-amino)-tiofenollal és a kapott terméket litiumíbromiddel hozzuk 'reakcióba, amikor is S~p-(N.N-di-2-brómetilamino)fenil-0-koleszteril-tiolkarbonátot kapunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 1 : 2-3 : 4-di-O-izopropilidén-gala!kitóz-6J kloroformiátot p-(N,N-di-2-fcló;retilamino)-tiofenollal és a kapott terméket litiumbromiddal hozzuk reakcióba, amikor is 1 :2-3 : 4--di -O -izopropilidén - galaktóz-6-(S-p -)N.N- di-2--brómetilammo(fenil)-tiokarbonáfot kapunk. A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 620113. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
