149147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2-alacsonyabb alkil-4-amino-5-pirimidilmetil)-alacsonyabb alkil-piridinium kvaterner só előállítására
2 14.9.147 a kation b molekulájának pozitív töltését az X anion c molekulái semlegesítsék. Ennélfogva abban az esetben, ha az X egy egyértékű aniont, így pl. halidot jelent, akkor a b 1 és a c értéke 2. Ha a piridingyűrűben több, mint egy alacsonyabb alkilcsopoirt van jelen,, azaz abban az esetiben, ha az n 2 vagy 3, akikor ezek az alacsonyabb alkil-esoportok lehetnek azonosak vagy különbözők. Ezek az anticoccidialis vegyületek, amint később részletesen leírjuk, olyképpen állíthatók elő, hogy egy 2-alacsonyabb alkil-4-amino-5-helyettesített metil-piriimidint reagáltatjuk egy megfelelően alkilezett piridinnel. Az anticoccidialis vegyületek, amint a fenti szerkezeti képletből kitűnik, helyettesített piridineknek tekinthetők. A piridin-gyűrű 1-helyzetében 2-alacsonyabb alkil-4-amino-5-pirimiditmetil-gyök helyettesítés van; az előnyös vegyületekben még további egy, vagy több alacsonyabb alkil-csoport helyettesítések vannak, ilyen csoportok lehetnek a metil-, etil-, propü-, izopropil-, bulil- és amilcsoportok, ezek a helyettesítések a gyűrűnek legalább a 2, 3 és/vagy 4-helyzeteibein vannak. A pirimidin molekula rész tehát egy alacsonyabb alkil-csoportot tartalmaz, a pirimidin-gyűrű 2-helyzetében, ilyen csoport lehet a fent felsorolt valamelyik csoport. Ezen sók pirinlidin és piridin részében jelenlevő alaosonyabb /alkil-csoportok természetesen nem szükségszerűen azonosak. A találmány szerinti előnyös vegyületek lehetnek a következők: l-{2-alacsonyiab)b alkil-4-amino-5-pirimidilmetil)-2-alacsoinyabb alkil-piridinium f;ók és 1-(2-alacsonyabb alkil-4-arnino-5-pirimidilotil)-2,5-dí-alacsonyabb alkil-piridinium sók. Ezek közé tartoznak az l-{2-metil-4-äinino-5-pirimidilm,etil)-2-metil-piridiniumklorid hidroklorid, l-(2--etil-4-'amino-5-pirimidiletil)-2-metil piridiniumbromid • hidrobromid, l-(2-metil-4-aimino-5-pirimidilmetil)-2-metil-5-etil-piridinium4clorid hidroklorid, l-(2í-etilr4-amino-5-pirimidili metil)-2-metil-5-etil-piridinium-jodid hidrojodid, l-(2-propil-4--am in o-5-pirirriidií lmetil)-2-metil-pi l ridiniu i m-acetát és l-(2-meti]-4-amino-5-pirimidili metil)-2,5-dimetilpiridinium szulfát. A kvaterner anion lehet egy szervetlen anion, mint pl. klorid, bromid, jodid, nitrát, szulfát, foszfát stb., vagy egy szerves sav anionja, ilyen savak lehetnek, pl. a citromsav, borkősav, ecetsav, pikrinsav, stearinsav, borostyánkő sav, benzöesav, ftálsav, fenoxiecetsav, embonsav, abietinsav, 2-naftalin-szulfonsav vagy etilendiamin-tetraecets"ir Lehet imí» ert v polimer anionja is, így pl. n lifo d it va^ DohszUnls/i Ifond ion. Az anion eimes7et( nem d nto s bam ü en anion alkalm/n to iVb n etb^t Is i b rom/fira nem r-\iivHol ej i stbb 1 ku hiti t Ugy Is eljárhat mk hog ezekben "i \ t _,\ u etekben a negyedíenlu so kalúutasi mellet az cl orendű amincsopoi ho si\ at iddicic ia' mk Ezeket a vegyületeket megfelelő formában, a takarmányhoz adagolva megetetjük a baromfival. Ügy is eljárhatunk azonban, hogy a vegyületeket az ivóvízben- feloldjuk vagy szuszipend áljuk. A találmány céljának megfelelően előállítjuk az új készítményeket, amelyekben aktív anticoccidialis alkatrészként egy piridinium negyedrendű só van jelen. Ilyen készítmények a negyedrendű sókat tartalmazzák az iners hordozóban vagy hígítóban közvetlenül diszpergált, vagy pedig a hordozóval és hígítóval elkevert formában. Iners hordozó lehet az az anyag, amely nem reagál a kvaterner sóval, és amely biztonsággal alkalmazható az állatok kezelése szempontjából. Előnyösen olyan hordozót vagy hígítót alkalmazunk, amely állati takarmányként, , vagy pedig ennek egyik adalékaiként szolgálhat.. A találmány tárgyát képező készítmények egyik előnyös kivitelezési formája az úgynevezett takarmányadalék anyag, amelyben aránylag nagy mennyiségben van jelen az aktív alkatrész, és melyet aránylag könnyen hozzá lehet adni a baromfi takarmányához vagy közvetlenül, vagy pedig közvetett felhígítás alkalmazásával. Készítményekhez alkalmas • hordozók vagy hígítók lehetnek többek között a következők: száraz szeszgyári gabonatörköly, kukoricaliszt, citromliszt, fermentációs maradékok, őrölt osztriga kagyló, Attapulgus-agyag, búzahulladék, oldható' melasz, kukoricacső-liszt, ehető növényi anyagok, pörkölt héjtalanított szójaliszt, antibiotikus micélium, szójadara, őrölt mészkő stb. A negyedrendű sókat belsőleg diszpergáljuk vagy elkeverjük a- szilárd halmazállapotú iners hordozóval zúzással, keveréssel, őrléssel, koptatással stb. Megfelelő hígítók megválasztásával és a hígító és aktív rész arányának megváltoztatásával tetszés szerinti koncentrációjú készítmény előállítható. Azok a készítmények, amelyek kb. 1 súly% és 40 súly% közötti, előnyösen pedig 2 és 25 súly-% közötti mennyiségű aktív alkatrészt tartalmaznak, különösen alkalmasaik baroimfitakarmányhoz való adagolásra, és azok a készítmények, amelyek kb. 5—15súly% coccidiostatot tartalmaznak, igen kielégítőek. Az aktív vegyületet általában diszpergáljuk vagy egyenletesen elkeverjük a hígítóban, néha azonban felszívatjuk a hordozóval. A coccidiostatnak optimális koncentrációja ezekben a takarmánykieigészítő anyagokiban bizonyos mértékben függ az alkalmazott vegyülettől. Mivel a takarmány előállító szempontjából megfelelő olyan arány, hogy minden egyes tonna kész takarmányra kb. 45 deka takarmánykieigészítő esik, ezért a takarmánykiegészítő anyagban a coccidiost.at előnyös koncentrációja részben attól függ, hogy a kész takarmányba milyen mennyiségű aktív alkatrészt kívánunk bevinni. Néhány példa jellegzetes takarmány-adalékokra, amelyek a piridinium negyedrendű sót a szilárd iners hordozóban diszpergált formában tartalmazzák: kg A. l-(2-etil-4-amiíno-5-pirimidil(metil)-2-metil piridinium-klorid hidroklorid 2,7 közepes standard búzatörek 42.3 B. l-(2-metil-4-amino-5-pirimidilmetil)-2-metil piridiniumbromid hidrobromid 4,5 száraz szeszgyári kukoricatörköly 40,5 C. l-(2-fmetil-4-amino-5-pirimidilmetil)-2-metil-5-etil piridiniumklorid hidroklorid 6,8 közepes standard búzatörek 38,3 D. l-(2-etil-4-atmino-5~pirimidilmetil)-2,3-dimetilpiiridinium-ibro'mid hidro-
