149093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiokolchicin-származékok előállítására
149.093 3 4. példa: Szabadalmi igénypont: N-(kapriml)-dezacetil-tiokolchicin. Az (I) képletben Rí = SCH3, R2 = CO—(CH2) 8 —CH3 . Az 1. példában leírthoz hasonló módon, de kaprinsavklorid alkalmazásával állítjuk elő a címben megnevezett származékot. Az amorf termék tisztítása a 3. példáiban leírt módon történik. [a ] 22 o = = —172° (c = 1,50 kloroformban). Infravörös abszorpció: többek között 1675 cm_1 -nél (metilénkloridban). 5. példa: N-(undekanon)-<iezacetil-tiakol'chicin. Az (I) képletben Rí = SCH3, R2 = = CO-{CH2)9—CH3 . Az 1. példában leírthoz hasonló módon, de undekánsavklorid alkalmazásával állítjuk elő a címben megnevezett származékot. Az amorf termék tisztítása a 3. példában leírt módon történik. [o.]2iD = —184,5° (c = 1,05 kloroformban). Infravörös abszorpció: többek között 1670 omr'-nél (metilénkloridban). 8. példa: N-(laurinil)~dezacetil-tiokolchicin. Az (I) képletben Rí = SCH3, R2 = = CO—(CH2),o—CH 3 . Az 1. példában leírthoz hasonló módon, de laurmsavklorid alkalmazásával állítjuk elő a címben megnevezett származékot. Az amorf termék tisztítása a 3. példában leírt módon történik. [a ] 21 o = = —190° (c = 0,94 kloroformban). Infravörös abszorpció: többek között 1670 cm"1 -nél (metilénkloridban). Eljárás az alábbi (I) általános képletű új tiokolchicin-származékok előállítására NH-. *s — e képletben Rí rövidszénláncú alkilmerkaptocsoportot jelent, R2 pedig valamely 6 vagy ennél több szénatomot tartalmazó alifás karbonsav maradékát vagy valamely adott esetben helyettesített aromás karbonsav maradékát jeleníti — amelyre jellemző, hogy valamely alábbi (II) általános képletű dezacetil-kolchiciniszármazékot CB3O CH3 0 — e képletben az Rí jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely 6 vagy ennél több szénatomot tartalmazó alifás karbonsav vagy valamely adott esetben helyettesített aromás karbonsav reakcióképes származékával reagáltatunk és a kapott terméket ismert módszerekkel, előnyösen kromatográfiai úton vagy kristályosítással tisztítjuk, vagy pedig, amennyiben a termék nem kristályosodik, fagyasztásos szárításnak vetjük azt alá. A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 615867.. Terv Nyomda, Budapest V., 'Balassi Bálint utca 21-23.
