149029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaternér ammóniumvegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
2 149.029 fellépésére való hajlani is kiküszöbölhető. Ez utóbb említett eljárás, a szabad embonsavnak a készítményhez való adása, a jelen találmány egyik további tárgyát képezi. A jelen találmány szerinti készítmények a gyógyszerészeiben jól ismert és ilyen, célokra alkalmazott eljárások bármelyikével előállíthatók; e módszerek lényege az említett savas vegyületek hozzákeverése a fentebbi anyagokhoz; ezek a műveletek szintén a. találmány körébe tartoznak. Eljárhatunk pl. oly módon, hogy az alkalmazásra kiválasztott sót pontjuk és valamely iners anyaggal, pl. kalciumszilikáttal, tejcukorral vagy keményítővel keverjük. A hatóanyag és a hígítószer így kapott keverékét valamely diszpergálóezerrel keverve szemcsésítjük; diszpergálószerként általában valamely felületaktív anyagot, pl. a „Cetrimide" kereskedelmi néven ismert készítményt, vagy valamely polioxietilén-cukor szerves sóját, mint pl. polioxietilén-szorbitán-monolaurátot alkalmazzuk. A finoman porított embonátokat — kívánt esetben a szabad etixbonsavval együtt — azután a fenti módon kapott szemcsézett anyagba keverjük bele. A találmány szerinti eljárás közelebbi megvilágítására az alábbi példák szolgálnak: 1. példa: A szemcsézett anyag elkészítésére az alábbi alkotóanyagokat használjuk fel: N-benzil-N,N-dimetil-N- 2-f enoxietilammónium-2-oxi-3-naftoát Cetrimide tejcukor szacharin nátriumsó 86,6 súly% o/„ 0,2 súly0 / 10,2 súly% 0,5 súly% A fenti anyagok közül előbb a szacharint keverjük össze a tejcukorral, majd hozzáadjuk az oxinaftoátot. A keveréket az etanolban oldott „Cetrimide" hozzáadása útján szemcsésítjük; á szemcséket átszitáljuk és megszárítjuk. A megszárított szemesés anyagot ismét átszitáljuk és az alábbi anyagok keverékét keverjük hozzá: nátriumemíbonat embonsav kalciumszilikát 1,0 súly% 0,5 súly(l /o 1,0 súly% 2—10. példa: N- benzil -N,N- dimetil-N-2 -fenoxietilammónium sókat áhítottunk elő szemcsézett alakban, az 1. példában leírt módszer szerint, az . alábbi sók megfelelő mennyiségekben való alkalmazása útján: difenil-4-szulfonát, naftalkl-l-szulfonát, naftalin-2^szulfonát, naftalin-l,5-diszulfonát, naftalm-2,7-diszulfonát, l-naftol-3,6-diszulfonát, 2-naf- • 1*>l-3,6-diszulfonát, 1-naftoát, 2-naftoát és 4,4'-dioxidifenilme'tán-3,3'-dikarboxilát. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi (I) általános képletű, ernbonáttól különböző sók egyikét vagy többjét tartalmazó, vízben diszpergálható szeincsézett szilárd gyógyszerkészítmény előállítására (CH2 \ Az így kapott szemcsés iterméket használjuk fel azután vízben szuszpendálható gyógyszerként. —• a fenti képletben: Rí hidrogén-, klór- vagy brómatomot, vagy pedig metil- vagy nitroosoportot, R2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metilcsoportot, A~ valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savból származó aniont jelent, mimellett az A- aniont oly módon választjuk meg, hogy a kapott só vízben való 'oldhatósága 20 C° hőmérsékleten 2,0 súly/tf.%-nál kisebb legyen — amelyre jellemző, hogy egy- vagy többféle oldható embonát 1,0—10,0 súlyrésznyi menynyiségét a fent említett só vízben diszpergálható szemcséinek 80,0—95,0 súlyrészrtyi mennyiségével keverjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy az alkalmazott só N-benzil-N,N- diniéül- N -2- fenoxietilammónium -2--oxi-3-naftoát. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy az oldható embonát és az említett szemcsézett, vízben diszpergálható anyag keverékéhez 0,1—2,0 súlyrész szabad embonsavat is keverünk. A kiadásért felel: á Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 614880. Terv Nyomda, «Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
