148931. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfokarbamidok és azok származékainak előállítására

2 148.931 vérvétel a nyulak füléből, ill. patkányok farkából történt. A meghatározásokat Hagedorn—Jensen módszerével 0,1 ml vérből végeztük. Az adagolás per os történt gumiarábikurnos szuszpenzióval. Az első vérmintát a kezeletlen állatból vettük, majd az újabb vérmintákat a kezelés után meghatározott időpontban. A százalékos értékelés a kiindulási és a kezelés után kapott vércukorérték összehasonlítása alapján történt. A p-metoxibenzolszulfoetiluretán-ciklohexilaminml végzett kísérletek eredménye a következő nyulakon vizsgálva: 30 mg/kg adagolásnál: 100 mg/kg adagolásnál: 4 óra múlva 8 óra múlva 24 óra múlva 35,5% 46<5% 13,0% 50 mg/kg adagolásnál: 4 óra múlva 28,0% 8 óra múlva 22,5% 24 óra múlva 20,0% 3. A 2. példában leírt módszeprel p-klórbenzolszulfoetiluretán ciklohexilaminsóból (op. 135—136 C°) 82%-os kitermeléssel 156—158 C°-on olvadó p-klór-benzolszulfo-ciklohexillkarbamid állítható elő. Ezen termék vércukorszint csökkentő hatása a fenti módszerrel vizsgálva nyulaknál: 3 óra múlva 6 óra múlva 9 óra múlva 26,5% 25,0% 34,0% 50 mg/kg adagolásnál: 3 óra múlva 27,5% 6 óra múlva 27,0% 9 óra múlva 37,0% Patkányon vizsgálva: 25 mg/kg adagolásnál: 3 óra múlva 45,0% 6 óra múlva 21,0% 50 mg/kg adagolásnál: 3 óra múlva 50,0% 6 óra múlva 45,0% Szabadalmi igénypont: A 147 662 sz. szabadalom 1—4. igénypontjaiban ismertetett eljárás továbbfejlesztése, melyre jellemző, hogy SO^H-COR* képletű szulfokarbamidokat és azok származékait állítjuk elő (ahol R1

= halogén, vagy alkilgyök, R2

= primer, szekunder aminocsoport, illetve nitrogéntartalmú heterociklus), oly módon, hogy —•50j ~<V~ CŰO-/?2

/

H+

.R* képletű uretán aminsókat, (ahol R1

= halogén, vagy alkoxigyök, R2

= alkil, R

3

= NH3, primer vagy szekunder amin, illetve nitrogéntartalmú heterociklus), termikus bontásnak vetünk alá. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 614870. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.