148929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szerves vegyületek előállítására
2 148.929 vagy etanol jelenlétében hajthatjuk végre. Ha a hidrazinszármazékot szabad bázis alakjában használjuk, a reakciót sav, mint pl. híg sósav vagy ecetsav jelenlétében foganatosíthatjuk, hogy só keletkezzék és a hidrazinszárrnazék oldódjék. A kiindulási anyagként használt hidrazinszármazékokat úgy állíthatjuk elő, hogy a megfelelő haiogénpirímidint, pl. klórpirimidi nt vagy a megfelelő alkiltiopirimidint hidrazinnel hozzuk reakcióba, előnyösen hígítószer vagy oldószer, pl. víz etanol vagy ß—etoxi-etanol jelenlétében. A halogénpirimidineket, pl. a klórpirimidint hidroxipirimidinnek és foszforoxihalogenidnek, pl. foszforoxikloridnak a reakciója útján állíthatjuk elő. A találmány szerinti eljárás további foganatosítási módja értelmében a fenti általánois képletű oly vegyületeket, ahol az Rí és R2 egyike aminovagy mono- v&Qy di-alkilaminogyököt jelent, úgy állítjuk elő, hogy az A/- r— £ /VH2 általános képletű pirimidinszármazékot — ahol R4 és R5 közül az egyik alkiltiogyököt vagy halogéngyököt és a másik hidrogént vagy alkilgyököt jelent, míg R3 jelentése a fentivel azonos — ammóniával vagy mono- vagy dialkílammnal hozunk reakcióba 50—250 C° közti hőmérsékleten, zárt edényben. A reakciót előnyösen hígítószer vagy oldószer, pl. etanol jelenlétében, kfo. 90 C°-on hajtjuk végre. Megjeg^/ezzük, hogy az eljáráshoz kiindulási anyagként használt pirimidinszármazékokat helyettesíthetjük a megfelelő izomérvegyülettel, amelyet a megfelelő pirimddiHiidraz inból — ahol az Rj és R2 szubsztituensek egyike alkiltio- vagy halogéngyök — úgy kapunk, hogy klórciánnal lényegében semleges körülmények között, pl. pufferoldatban, előnyösen ecetsav-nátriumacetát pufferben hozzuk reakcióiba. A találmány másik foganatosítási módja értelmében úgy járunk el pirimidinszármazékok előállítására, hogy az általános képletű vegyületben — ahol R3 jelentése a fentivel azonos, Ro és* R7 alkil vagy halogéngyököt jelent és R8 -CONH 2 , -CSNH 2 vagy -C(NH)-S-Alk gyököt jelent (só alakjában), mimellett Alk alkilcsoportot jelent — gyűrűzárást hajtunk végre. A gyűrűzárást ama vegyületek esetén, ahol Rg -CONH2 gyököt jelent, előnyösen foszíoroxihalogeniddel, pl. foszforoxikloriddal végzett hevítés útján hajtjuk végre. A gyűrűzárást ama vegyületek esetében, amelyekben R8 -CSNH2 vagy -C(NH)S-Alk (só alakjában) gyököt jelent, előnyösen úgy valósíthatjuk meg, hogy a vegyületet kéntelenítő szerrel, pl. ólomoxiddal, oldószer vagy hígítószer, pl. /'-etoxietanol jelenlétében reagáltatjuk. A találmány további/Pioganatosítási módja oly eljárásra vonatkozik, arnelynek során az általános képletű vegyületet — ahol R' és R" alkilgyököt jelent — az X — C(NH) — NYZ általános képletű vegyülettel, előnyösen ennek sójával — iaho.1 X aiminogyököt vagy alacsonyabb alkiltiogyököt, Y és Z hidrogént, vagy alacsonyabb alkilgyököt jelent — hozzuk reakcióiba. A találmány még további foganatosítási módja értelmében oly vegyületeket, amelyekben R3 alkilgyököt, előnyösen hidroxillal helyettesített alkilgyököt vagy halogéngyököt jelent, úgy állítunk elő, hogy oly vegyületekbe, amelyekben R3 alkenilgyököt jelent, hidrogént, hidroxilt vagy halogént viszünk be. A hidrogén addíció ját az alkenilvegyület hidrogénnel való redukciójával érhetjük el hígító- vagy oldószer, pl. etanol jelenlétében. A hidroxilgyök addicióját előnyösen az alkenilvegyületnek kálíumpermanganáttal való oxidálása útján foganatosíthatjuk folyékony közegben, pl. vizes aceton jelenlétében. A halogén addicióját úgy érhetjük el, hogy az alkenilvegyületet hígítószer, pl. vizes ecetsav jelenlétében halogénnel, pl. torommal reagáltatjuk. A találmány ismét más foganatosítási módja szerint a pirimidinvegyületeket úgy állítjuk elő, hogy az /? ^^7*ÍW«&
