148862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására
148.862 3 terális készítmények sterilizálása pl. baktériumokat visszatartó szűrőn való szűréssel, sterilizálószereknek a hozzáadásával, vagy pedig a készítmények besugárzása vagy hevítése útján történhet. Előállíthatók a találmány szerinti gyógyszerkészítmények steril szilárd készítmény alakjában is, amelyeT ázíftan steril vízben vagy más valamely, injekció céljaira alkalmas steril közegben oldanak közvetlenül a felhasználás előtt. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítmények hatóanyagtartalma széles határok között változhat, csupán az a lényeges, hogy a hatóanyagtartalom • megfelelő nagyságú legyen ahhoz, hogy a készítmény segítségével kielégítő nagyságú hatóanyag-adagot lehessen a szervezetbe bevinni. A hatóanyagtartalom természetesen oly módon megszabható, hogy a szükséges hatóanyag-adag a készítmény több egységének egyidejű beadása útján legyen biztosítható. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi (I) általános képletű új heterociklusos vegyületek előállítására CH2R2 r> — e képletben az Rí és R2 csoportok egyike hidrogénatomot, 1—5 szénatomot tartalmazó egyenes1 vagy elágazó szénláncú alkil-, alkenil- vagy alkinil-csoportot, másika pedig 1—5 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkenil- vagy alkinilcsoportot jelent, R3 pedig hidrogénatomot vagy valamely 1—6 szénatomot tar-R'*^N^ • s talmazó alkil-csoportot képvisel —, azzal jellemezve, hogy valamely alábbi (II) általános képletű xantin-ezármazékot — e képletben az Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely piridin-bázis, mint pl. piridin, pikolinok, lutidinek vagy kinolin jelenlétében foszforpentaszulfiddal hevítünk, célszerűen az oldószer forrási hőmérsékletén. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szerves bázissal, mint pl. kolinnal, etiléndiaminnal vagy dietanolaminnal addíciós sóvá alakítjuk át. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű 6-tioxantint valamely szerves savas alkálifém- vagy alkáliföldfémsóval, mint pl. nátriumacetáttal, nátrium- vagy kálciumszilieiláttal képezett kettős sóvá alakítjuk át. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy az előző igénypontok bármelyike szerint elkészített hatóanyagot valamely közömbös hígítószerrel és esetleg további, a gyógyszerészetben szokásos adalékanyagokkal, mint pl. kenő-, diszpergáló-, emulgáló- stb. szerekkel keverve gyógyászati felhasználásra alkalmas alakba (pl. tabletták, pilulák, oldatok, szuszpenziók. készítmények) hozzuk, íekciős vagy kapszulázott CH& A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 614862. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
