148862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására

Megj elent: 1961. december 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.862. SZÁM 12. p. 6—10. OSZTÁLY — MA—941. ALAPSZÁM Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására May & Baker Limited cég, Dagenham (Essex, Anglia), úgyis mint Slack Ronald, londoni, VVooldridge Kenneth Robert Harry, Hornchurch-i (Essex, Anglia) és Arniitage Alan Kenneth, North Ockenden-i (Essex, Anglia) lakosok jogutóda A bejelentés napja: 1960. május 11. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1959. október 22. A jelen találmány tárgyát gyógyászatilag értékes új heterociklusos vegyületek, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítási eljárása képezi. A találmány szerinti eljárással előállítható új heterociklusos vegyületek az alábbi (I) általános képlettel jellemezhetők: ^ ' i in a' f H I r 01 t i n _, iiiii u ]• \ i"1

r' ' i ' -i illeni!* i i-7 i 1 i Hip <íi uh' 1

' J ,_ ) f

o

i + i t^lfi] j. i e \{iit r P i > i 1 i i i ih ' !

\

al's fjl-Lsopn a ji1

R n

~>j ,' i ' oJ

n ' P U< \ >_) 1 /P lí 1 J ,] L * 1 I t vi' -..opv.itot kepv.u.J. A jelen találmány körébe tartozik az (í) általános képletű 6-tioxantine.k szerves bázisokkal, mint pl. kolinnal, etiléndiaminnal vagy dietanolaniinnal képezett addíciós csőinak, valamint szerves fiavas alkáli- vagy alkáliföldfémsókkal, mint pl. nátriumacetáttal, nátrium- vagy káleiucmszaliciláttal képezett vízben oldható kettős sóinak az előállíása is. , A találmány szerinti eljárással előállított új 6-tíoxantinok és ezek fentebb említett sói értékes gyógyászai tulajdonságokat mutatnak; különösen coronaria- és bronchus-tágítók gyanánt használhatók fel a gyógyászatban. Az (I) általános képletű vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely alábbi (II) általános képletű xaintin-szárrnazékot ' * ' - > f-i / t ' t [ /- i 1 r \ P i / , [ 1

L

/ | ""•" S «. I 1

1 i ' r ei e i •*- r <. ii i ,/ i. n I i 1 1 C

) I lp"i 1 ) l >TM\ xl C 1 1 Ír ' t it • 5 i' 'r

l

í' i 1 17' i -i l ,i) •• i ni ) , i 7

L . i c 1 ^ -> i W* s ( \ -ao ' Okk i k pr p T -> i | ^ r IT -I-IQ-3 I i+en1

^ h ; N i n ) r

> hí - T i i 1 1 1 -, k 1

i q ihí .yy

> ' V< •- •> 1 H J \ dl ír k I ( , 3iioj,

i<A n 'runtos 7 1 i T

1

^ , ^ kn i t -. c

v t l me"^«-1

' o *o. l

J

' ] f

T

PI^I tek i 1) % mf "ti \ r

ef -n. \ i "3 kep/idoTÍ ko íiLiC v-,0 n/nhii h 13

t, i\ iái 1 nyerjük ki a vizes közegből. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módját közelebbről az alábbi példák szemléltetik. 1. példa: 49 g .(0,233 mól) 3-allil-l-metilxantin és 1000 ml vízmentes piridin elegyéhez keverés közben 111 g