148577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás injiciálható flavontartalmú extraktumok előállítására a vadgesztenye magjából
Megjelent: 1961. október 31. 011SZÁC0S TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.577. SZÄM 30. h. OSZTÁLY — AE—100. ALAPSZÁM Eljárás injiciálható flavontartalmú extraktumok előállítására a vadgesztenye magjából ¥EB Arzneimittelwerk Dresden cég, Radebeul, NDK Feltaláló: dr. Römisch Hans vegyész, Drezda, NDK A bejelentés napja: 1959. július 22. NDK-beli elsőbbsége: 1959. február 19. Pótszabadalom a 147.526 lajstromszámú törzsszabadolomhoz 9 A találmány a vadgesztenye terméséből injiciálható, flavontartalmú kivonatot előállító 147.526 lajstromszámú magyar törzsszabadalmi eljárás továbbképzése, különösen a találmány szerinti kivonatok a hajszálerek ellenállóképeseégére gyakorolt hatásának növelése céljából. Az Ro—241 törzsszabadalmi bejelentés injiciálható, flavontartalmú kivonatoknak a vadgesztenye terméséből történő olyan előállítását" írja le, amelyre jellemző, hogy a hemolitikus hatású és ennek folytán \ mérgező vadgesztenyenszaponint, az aescint, rövid- alkalikus kezeléssel, előnyösen 10 pH-n és közepes, előnyösen 20 C° alatti hőmérsékleteken vízoldhatatlan aeseinollá alakítja át és a vizes oldatból szűréssel, vagy centrifugálással távolítja el: minek során a flavontartalmú kivonat visszamarad. Az eljárás úgy is foganatosítható, hogy alkálilúg hozzáadására az előnyösen alkoholos kivonatoldatból kiváló sárga csapadékát, amely alkáliaescinolból, flavomból és cukorból áll, azáltal szaponinmentesítjük, hogy a csapadékot vízbe öntjük, megsavanyítjuk s ezt követően a szabad, vízben nem oldódó aescinolsavát leválasztjuk. Azt találtuk, hogy e flavontartalmú, teljesen ezaponinmentes kivonatok hajszálér-ellenállóképességét növelő hatása lényegében azáltal emelhető, hogy natív szaponint nyomnyi, mennyiségben bennük hagyunk, vagy utólag hozzáadunk. Olyan extraktumok is megfelelőknek bizonyultak, amelyek Bi vitamin hozzátétet tartalmaztak. Natív szaponin helyett egyenértéknyi mennyiségben szaponintartalmú terméskivonatot is alkalmazhatunk. Különösen hatásosnak mutatkozott a teljesen károsítatlan szaponin; ezt pl. ismeretes módon kivonatból frakcionált éteres kicsapással vagy más hasonló módszerrel állíthatjuk elő és dialízissel tisztíthatjuk. Hasonló módon adalékanyagnak választható az aescin ill." Na-sescki, vagy az olyan szaponin, amelyet pl. a megfelelő szaponin koleszteridből xilollal, vagy más hasonló szénhidrogénnel történő főzéssel állítunk elő. Az injiciálható flavontartalmú kivonatok hajszálér ellenáillóképességre gyakorolt hatásának növelése neim szorítkozik a vadgesztenye szaponin kristályos vagy amorf alakjára. Más szaponinok is, mint pl. a radix saponariae (saponium purum album)-ból nyert gypsophilasaponin is hasonló hatásúak, i A hatás, különösen a hajszálerek ellenállóképességének növelése, optimális mértékben azonban csak akkor következik be, ha a szaponin hozzáadása pontosan meghatározott ki adagokban történik. Szaponinnak vagy ekvivalens mennyiségű szaponintartalmú extraktumnak ennél a mennyiségnél kisebb vagy nagyobb mértékben történő hozzáadása vagy hatástalan marad, vagy pedig káros. A hozzátétet tehát kvantitatív szempontból lefelé és felfelé a maximális farmakológiai hatékonyságot meghatározó, 0,005% és 0,2% közötti küszöbérték határolja. Az 1. sz. ábra nyomnyi szaponint tartalmazó injiciálható flavontartalmú kivonat (1. sz. készítmény) hatását szaponin hozzátét nélküli kivonat hatásával (2. sz. készítmény) hasonlítja össze. Az ábrában feltüntetett bőrvérzést okozó légritkítási értékek a talált vizsgálati értékek (a gyógyszer beadása után) és a megfelelő normál-értékek (gyógyszer adagolás nélkül) közötti különbségek. A vizsgálati értékeket normális hímnemű fehér patkányok hasbőrén minden esetben 0,1 ml/100 g patkány, 3,5% B vitamin tartalmú vadgesztenyekivonat-oldat injiciálása után állapítottuk meg. A kivonatok elkészítését az alábbi példák világítják meg:
