148479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-teofillinszármazékok előállítására
148.479 3 c) 3a. példa szerint kapott termék 8 g-ját 300 ml izopropilalkohol és 300 ml desztillált víz elegyében feloldjuk és 1 g báriumszulfátos palládium hozzáadása után szobahőmérsékleten 'hidrogénezzük. Miután 1,1 mol hidrogén elnyelődött, a hidrogénezést megszakítjuk, az elegyet megszűrjük, vákuumban bepároljuk és a száraz maradékot ímetilalkoholban átkristályosítjuk. Ily módon 4,6 g 7-[/^/?'-p-hidroxifeml-/ í '-oxopropoil-amino)-etilteofillin-hidrokloiridhoz jutunk, melynek olvadáspontja 194—197 C°. A hidi-oklorid további hidrogénezésével a b) szerinti származékot kapjuk meg. 4. példa: A 3a. példa szerinti módon kapjuk meg a 7-ß(ß'~ -m- benziloxif enil -ß'- oxopropilamino) - etil-teofillin hidrokloridját (olvadáspont 204—207 C°) és ebből • a 3b. példa szerinti módon a 7-^n(/s'--m-hidroxifenil-/5'-hidroxipiropilamino)-etilteofillin hidrokloridját (olvadáspont 174—176 C°). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a T —CH2 CH2 — NH — CH — CH —R' R OH (I) általános képletű 7-teofillinszármazékok előállítására — mely képletben T teofillinmaradékot, R hidrogén- vagy metilmaradékot és R' oxiarilmaradékot jelent, azzal jellemezve, hogy a T — CH2 — CH 2 — NH — CH — C — R' I II R O (II). általános képletű ketonokat, ahol T, R és R' a fentiekkel azanos, de R' benziloxiárilmaradékot is jelenthet, katalitikusan a I általános képlet szerinti vegyületté hidrogénezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képlet szerinti oly vegyületeket használunk, melyekben R' mono- vagy dihidroxifenilmaradékot jelent. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést hidrogéntartalmú gázzal, finom eloszlású fémkatalizátor, pl. platina jelenlétében, célszerűen 30—60 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végbe. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az esetben, ha R' benziloxiarimaradékot jelent, előbb palládiumkatalizátor jelenlétében csupán a benziloxicsoportot hasítjuk fel hidrogénezés közben és ezután a keletkezett II általános képletű ketont, melyben R' szabad oxiarilmaradékot jelent, pl. platina katalizátorral, a I általános képletű vegyületté hidrogénezzük. A kiadásért relol: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 611801. Terv Nyomda, (Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
