148314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás eddig ismeretlen, rezerpinhez hasonló vegyületek előállítására

8 148.314 denzáltatva 3-(l'-izopropilammo-2'-metil-propil)-6--metoxi-indolt (op. 78—80°) ad. Ezt pl. metil­jodiddal kezelve, kvaternér vegyületté alakítjuk át, utóbbit nátriumcianiddal 3-(l'-cián-2'j metil­-propil)-6-metoxi-indollá (sárgás színű olaj, a Kel­ler-féle színreakciót élénk kékeszöld színnel adja) alakítjuk, majd ez utóbbit katalitikus hidrogé­nezéssel 6-metoxi-i?-izopropil-triptaminná redukál­juk; e termék olvadáispontja 93—95°. III képlet szerinti biciklusos, telítetlen ketosavra —miután ezt ismert módszerekkel esetleg az egy­séges izomerekre választottuk szét — ozmium­tetroxid katalitikus mennyiségeinek jelenlétében perjódsavat vagy nátriumperjodádot hagyunk hatni, a képződött aldehid-dikarbonsavat észterez­zük, a diésztert XIII Szabadalmi igénypont: Eljárás *T X Ofy I képlet szerinti eddig ismeretlen, rezerpinhez hasonló vegyületek előállítására — mely képlet­ben Rí és R3 rövid szénláncú alkilcsoportok, R2 rövid szénláncú alkoxicsoport és R4 acetil-, piva­loil, 3,4,5-trimetoxibenzoü- vagy karbetoxi-szirin­goil-maradék, azzal jellemezve, hogy ^ XI II képlet szerinti brómketont — mely képletben Rí a fenti jelentésű •—• ecetsavanhidrid jelenlété­ben cinkpor hatásának tesszük ki, a keletkezett XII HOOC-ococ//3 IV általános képlet szerinti helyettesített tript­aminnal kondenzáljuk — mely képletben az R2 és R3 helyettesítők a fenti jelentésűek —, a ke­letkezett Schiff-féle bázist redukáljuk és elszap­panoisítjuk, miközben XIV OR, V képlet szerinti tetraciklusoiS laktam képződik — mely képletben az Rí, R2 és R3 helyettesítők a fenti jelentésűek —, az V képlet szerinti lak­támot ismert módszerekkel laktonizáljuk, a kelet­kezett XV Off, VI képlet szerinti lakton-laktámot ismert mód­szerekkel ciklizáljuk, a kapott

Next

/
Oldalképek
Tartalom