148292. lajstromszámú szabadalom • Eljárás asthma elleni gyógyszerkészítmény előállítására

Megjelent: 1961. június 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.292. SZÄM 30. h. 1—8. OSZTÁLY — MI—256. ALAPSZÁM Eljárás asthma elleni gyógyszerkészítmény előállítására dr. Mikolics Ferenc főállatorvos, Hévíz A bejelentés napja: 1960. február 5. Az asthma bronchiale a statisztikai adatok szerint igen nagymértékben elterjedt betegség; kóroktanát illetően már számos feltevés látott napvilágot, tényleges okát azonban még mindig nem sikerült felderíteni. Gyógykezelése még ma is csak a tüneti kezelésnél tart. Az ez idő szerint alkalmazott gyógyszerek (andrenalin, efedrin, diafillin) csupán az asztmás rohamot enyhítik vagy meg is szüntetik, de tartós javulást nem okoznak, az ún. asztmás készséget nem küszöbölik ki, emellett káros mellékhatásaik nemcsak korlátozzák az alkalmazhatóságukat, hanem kumulatív mérgezések lehetősége folytán ismert módon súlyos károsodásokat is okozhatnak. Nem volt ismeretes azonban mindeddig olyan gyógyszer vagy gyógykezelési mód, amely az asthma bronchiale tényleges gyógyítását, az időiközönként fellépő asztmás rohamok teljes megszüntetését eredményezné. A jelen találmány. tárgyát olyan új gyógyszerkészítmény előállítási eljárása képezi, amely nemcsak tünetileg hat igen jó eredménnyel az asztmás rohamok ellen, hanem az eddig e célra alkalmazott gyógyszerekkel ellentétben eredményesen és tartósan gyógyítja magát a megbetegedést is és a további rohamok fellépését — gyakran egészen rövid idő alatt — teljesen megszünteti. A találmány szerinti gyógyszerkészítmény főalkotórésze az Asarum europaeum (kapotnyak) növény hatóanyaga; az irodalom ezt a gyógyászati célra eddig nem alkalmazott hatóanyagot azaron vagy ligozin néven, C20H26O5 kémiai képlettel említi. A találmány azon a meglepő felismerésen alapul, hogy ez a hatóanyag, gyengén savas közegben kininhez kapcsolva és színenergetikusan ható kísérő hatóanyagokkal, mégpedig efedrinnel és etilmorfinnal kombinálva, már egészen kis, az eddig alkalmazott gyógyszereknél több nagyságrenddel kisebb adagokban feltűnően jó eredménnyel alkalmazható az asthma bronchiale gyógyítására. Az asthma bronchiale elleni új gyógyszerkészítmény előállítása tehát a találmány értelmében oly módon történik, hogy az Asarum europaeum növény leveléből, célszerűen a szárított drog vizes főzése útján kivont hatóanyagot gyengén savas közegben kininnel kezeljük, és ehhez a termékhez efedrin és etilmorfint adunk. A készítményt célszerűen vizes oldat alakjában készíthetjük el, amikor is a szárított drog leszűrt és sósavval gyengén megsavanyított főzetéhez közvetlenül adhatjuk hozzá a kinint, valamint az ef edrint és, az etilmorfint, vízben oldható sóik alakjában. Az ily módon elkészített vizes oldathoz, amelyet a drog felesleges kísérő kivonatanyagainak teljes leválasztása végiett célszerű még egy ideig a f orrpontot megközelítő hőmérsékleten tartani, az eltarthatóság biztosítása érdekében tartósítószert, célszerűen a gyógyszeriparban ilyen célra általánosan alkalmazott p-oxibenzoesavas metilésztert adhatunk. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítmény gyógyhatása elsősorban abban nyilvánul meg, hogy az asztmás beteg allergiás készségét csökkenti ill. megszünteti, aminek következtében az asztmás rohamok gyakran egészen rövid idő alatt megszűnnek. Emellett azonban a találmány szerinti szer egy egész sor további előnyös hatást is kifejt, amelyek mind közrejátszanak az asthma eredményes gyógyításában. Ezek a hatások a következők: oldja a spasztikus görcsöket, kellemes hurutoldó hatása van, enyhe vizelethajtó; kedvező hatású a szívre és az érrendszerre, mert elnyomja a heterotop ingerképzést, míg a nomotop ingerképzés ugyanakkor kevésbé gyengül; savas jellegeméi fogva az asztmás betegek gyakori savszegény állapotát javítja, majd teljesen megszünteti, ami által javítja az étvágyat is.; az asztmás betegeknél sokszor fellépő máj defektus esetén a jelentkező görcsöket a morfinnál kedvezőbb eredménynyel szünteti meg. Ugyanakkor azonban káros mellékhatása gyakorlatilag egyáltalán nincsen, minthogy a gyógyhatás biztosítására a találmány szerinti szer olyan kismennyiségű hatóanyagot tartalmazó, homöopatikus mértékű adagja szükséges csupán, amely semmiféle károsítást nean képes kifejteni. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módját közelebbről az alábbi példa (Szemlélteti.