148160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumellenes hatású 2, 4-diamino-kinazolinok előállítására
148.160 3 roxiddal meglugosítjuk. A kicsapódott terméket vízből átkristályosítjuk. Az ily módon kapott 2,4--diamino-6-n-butil-kinazolin olvadáspontja 191— 192°. 6. példa: 2,4-diamino-5,6-tetrametilén-kinazolin. 12 g 4,5-tetrametilén-izatin--/? -oximot az 1. példában leírt módon elbontunk. A termékként kapott 2-amino-5,6,7,8-tetrahidro-l-naftonitril hidrokloridját leválasztjuk és elkülönítjük. 3,5 g 2-amino-5,6,7,8-tetr.ahidro-l-naftonitrilt alaposan összekeverünk 1,5 g diciándiamiddal és a keveréket 165° hőmérsékleten 10 percig tartjuk olvasztott állapotban. Ezután a reakcióelegyet az 1. példában leírt módon dolgozzuk fel és a képződött nyers 2,4-diamino-5,6-tetrametilén-kinazolint formamidból víz hozzáadásával átkristályosítjuk. Az így kapott termék olvadáspontja 240°. 7. példa: 2,4-diammo-5-etil-kinazolin. 4,8 g 4-etilizatin-/?-oximot elbontunk, majd a desztillátum éterben való oldása után a terméket hidroklorid alakjában leválasztjuk. 1,8 g 2-amino-6-etil-benzonitrilt alaposan összekeverünk 850 mg diciándiamiddal és a keveréket 5 percig hevítjük 155° hőmérsékleten. A reakcióelegyet tömény sósavban oldjuk, majd nátriumhidroxiddal lecsapjuk a reakcióterméket. Vízből történő többszöri átkristályosítás után fehér, kristályos anyagként kapjuk a 2,4-diamino-5-etilkinazolint. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi (I) általános képletű 2,4-diamino-kinazolinok előállítására — a képletben R1 valamely rövid szénláncű alkilcsoportot, R2 pedig hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkil-csoportot jelent, olyan esetekben azonban, amikor R2 rövid szénláncú alkil-csoport, az R1 hidrogénatom is lehet, vagy pedig R' és R2 együtt egy 3—4 szénatomot tartalmazó alkilénláncot is képezhet —, amelyre jellemző, hogy valamely alábbi (II) általános képletű antranilonitrilt (I) (II) — a képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fentebbivel —, diciándiamiddal reagáltatunk és a képződött (I) általános képletű 2,4-diamino-kinazolint elkülönítjük a reakcióelegyből. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a (II) általános képletű antranilo-nitril képletében R1 valamely 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot, R2 pedig hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, olyan esetekben azonban, amikor R2 három, vagy ennél több szénatomot tartalmaz, az R1 hidrogénatom is lehet, vagy pedig R1 és R 2 együtt egy 3—4 szénatomot tartalmazó alkilénláncot is képezhet. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy olyan (II) általános képletű antranilo-nitrilt alkalmazunk, amelynek képletében R1 és R 2 különböznek egymástól, éspedig az egyik egy hidrogénatom, a másik pedig metil-, etil- vagy n-propil-csoport, vagy pedig R1 és R 2 együtt trimetilén- vagy tetrametilén-csoportot képez. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése baktériumellenes gyógyszerkészítmények előállítására, melyre jellemző,, hogy az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárással készült vegyületek egyikét vagy többjét hordozóanyagokba kebelezzük be és folyékony, szilárd vagy félszilárd gyógyszerkészítményekké dolgozzuk fel. A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 604599. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
