148093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta 1,4-androsztadiéndion előállítására szteroidokból Fusarium caucasicummal túloxidációt gátló anyagok jelenlétében
2 148.093 Az átalakítandó szteroidokat és a túloxidációt 20 mg progeszteront és 2 mg /^-naftolt adagolgátló anyagot minden kísérletben összesen 2 ml tunk: acetonban feloldva adagoltuk. Az eredményeket a kvantitatív Kober Haenni-reakció alapján mér- 1. lombik: 100 ml hígítatlan tenyészet tük, 830-as extinkció felelt meg 20 mg androsz- 2. lombik: 100 ml 10-szer hígított tenyészet tadiéndionnak 100 ml tenyészetben. Az 1. ábra 3. lombik: 100 ml 20-szor hígított tenyészet mutatja, hogy két vagy öt mg /?-naftol jelenléte 4. lombik: 100 ml 25-ször hígított tenyészet biztosítja a keletkezett androsztadiéndion szint 5. lombik: 100 ml 40-szer hígított tenyészet fenntartását, a túloxidáció gátlását. 6. lombik: 100 ml 50-szer hígított tenyészet A 2. ábra szemlélteti, hogy a hígítás fokozá-2. példa: sával a /?-naftol túloxidációt gátló hatása is egyre kifejezettebbé válik. Az 1. példában megadott módon készített tenyészeteket steril desztillált vízzel különböző- 3. példa: Az 1. példában megadott készített, képpen hígítottuk meg, és mindegyik lombikhoz de 20-szor hígított tenyészetekhez adagoltunk: 1. lombik: 20 mg progeszteront -f- 0,5 mg naftalint 2. lombik: 20 mg progeszteront -f- 2,0 mg naftalint 3. lombik: 20 mg progeszteront + 5,0 mg naftalint 4. lombik: 20 mg progeszteront + 10,0 mg naftalint 5. lombik: 20 mg progeszteront -f- 20,0 mg naftalint 6. lombik: 20 mg progeszteront A 3. ábra szemlélteti a naftalin előnyös hatását 4. példa: Az 1. példában megadott módon, de a túloxidáció kivédésére. 20-szor hígított tenyészetekhez adagoltunk: 1. lombik: 20 mg progeszteront 2. lombik: 20 mg progeszteront -\- 0,5 mg a-naftolt 3. lombik: 20 mg progeszteront + 2,0 mg «-naftolt 4. lombik: 20 mg progeszteront 4- 5.0 mg a-naftolt 5. lombik: 20 mg progeszteront -f- 10,0 mg «-naftolt A 4. ábra mutatja az eredményeket; a 0,5 és ciót, tehát az androsztadiéndion keletkezését is. 2,0 mg «-naftol meggátolta a túloxidációt, 5 és 5. példa: Az 1. példában leírt, de 20-szor hí-10 mg részben, illetve teljesen gátolja az oxidá- gított tenyészetekhez adagoltunk: 1. lombik: 20 mg progeszteront 2. lombik: 20 mg progeszteront -f- 0,5 mg tetralint 3. lombik: 20 mg progeszteront + 2,0 mg tetralint 4. lombik: 20 mg progeszteront -\- 5,0 mg tetralint Az 5. ábrán látható a tetralin túloxidációt gátló 6. példa: Az 1. példában leírt, de 20-szor híhatása. gított tenyészet 100—100 ml-éhez adagolva: 1. lombik: 20 mg progeszteront 2. lombik: 20 mg progeszteront -f- 0,5 mg dekalint 3. lombik: 20 mg progeszteront + 2,0 mg dekalint 4. lombik: 20 mg progeszteront -)- 5,0 mg dekalint A 6. ábrán látható, hogy dekalin gátolja a túl- 7. példa: Az 1. példában leírt de 20-szor híoxidációt. gított tenyészet 100—100 ml-éhez adagoltunk: 1. lombik: 20 mg progeszteront 2. lombik: 20 mg progeszteront + 0,5 mg naftilamint 3. lombik: 20 mg progeszteront + 2,0 mg naftilamint 4. lombik: 20 mg progeszteront -f- 5,0 mg naftilamint A 7. ábrán látható, naftilamin gátolja a túl- 8. példa: Az 1. példában leírt, de 20-szor híoxidációt. ' gított tenyészet 100—100 ml-éhez adagoltunk: 1. lombik 2. lombik 3. lombik 4. lombik 20 mg progeszteront 20 mg progeszteront + 0,5 mg transzdioxadekalint 20 mg progeszteront --j- 2,0 mg transzdioxadekalint 20 mg progeszteront + 5,0 mg transzdioxadekalint A 8. ábrán látható a transzdioxadekalin gátolja 9. példa: Az 1. példában leírt, de 20-szor hía túloxidációt. gított tenyészet 100—100 ml-éhez adagoltunk:
