148088. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izoindolin-származékok előállítására
Megjelent: 1981. március 15. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.088. SZÁM 12. q. 1—13. OSZTÁLY — GE—306. ALAPSZÁM Eljárás új izoindolin-származékok előállítására J. R. Geigy A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: dr. Graf Wilfried, vegyész, Binningen (Basel rn.), dr. Schmid Erich, vegyész, Basel, dr. Stoll Willy, vegyész, Basel A bejelentés napja: 1959. március 28. Svájci elsőbbsége: 1959. február 27. A jelen találmány tárgyát értékes farmakológi- kok előállítására szolgáló eljárás képezi, ai tulajdonságokat mutató új izoindolin-származé- Váratlanul azt találtuk, hogy az R^ H2 H — 0 2 S' A \ általános képletű izoindolin-származékok kiváló vizelethajtó (diuretikus) és sókiválasztó (szaluretikus) hatásúak. E képletben Rí halogénatom vagy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoport, R2 hidrogén, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkanoilamino-, karbalkoxi-, karbalkoxialkoxi- vagy karbamilalkoxicsoport, nitrocsoport, hidroxilcsoport, karbamii- vagy' szulfamilcsoport, vagy pedig egy vagy két rövidszénláncú alkil-, alkonil- vagy hidroxialkümaradékkal vagy polimétilén- vagy 3-oxa-pantilén-(l,5)-maradékkal helyettesített karbamii-, karbamilalkoxi- vagy szulfamilcsoport, (I) Rs hidrogén, klór, bróm vagy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoport, és R4 hidrogén, rövidszénláncú alkil-, alkenilvagy hidroxialkilcsoport vagy pedig cikloalkilcsoport. Az említett vegyületek sókiválasztó hatása szempontjából igen előnyös a kiválasztott ionok mennyiségi aránya, amennyiben a kiválasztott káliumionok mennyisége a kiválasztott nátriumionokéhoz viszonyítva csekély. Másrészt a nagymértékű nátriumionkiválasztással egyidejűleg a klórionok, valamint víz nagymértékű kiválasztása következik be. A fent megjelölt vegyületek előállítása oly módon történhet, hogy valamely X H2 N - 0 2 S^ n -no (II)
