148050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására
2 148.050 záadásával — tablettákká sajtolhatok. Az ilyen készítményekben a bevonatlan szemcsék közvetlenül ható gyógyszerként szerepelhetnek és egyben megvédhetik a bevont szemcséket a sajtolás során esetleg bekövetkezhető sérülésektől. A közömbös anyagból készült szemcsék valamilyen ártalmatlan anyagból, mint pl. tejcukorból, répacukorból, szőlőcukorból, dikalciumfoszfátből, vagy bármely más, a tablettakészítés technikájában töltőanyagként általában alkalmazott anyagból állhatnak. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módját az alábbi példák szemléltetik. 1. példa: 4000 g acetilszalicilsavat 80-as szitafinomságű por alakjában 750 ml etilalkohollal szemcsézünk, majd a nedves szemcséket 20-as finomságú szitán átnyomjuk és 50 C° hőmérsékleten megszárítjuk. A száraz szemcséket 20-as finomságú szitán átszitáljuk és a 22-es szitafinomságúnál apróbb részeket eltávolítjuk. A szemcsézett anyag 2500 g mennyiségét szokásos szerkezetű drazsirozóüstbe helyezzük és az üst forgatása közben, megszakításokkal az alábbi összetételű oldat 8 liternyi mennyiségével permetezzük : etilcellulóz 6 % polietilénglikol (1000) 1,5% ipari szesz 100%-ig A szemcséi. 1 \/ <r>\}\\ minden 5)) nl-jének lápermetezés után m g^zaiű uk A bevonási i 1(1 1 ' ff ^ 1c\cl i zemcsék 17 súly % bf (íioin * tiitdk'"iik A fenti modor elke n tt 2030 ^vont szemcsét, 1305 g bevonatlan, <vemrso,ctt, oldható acetilszalicilsavat, 182 g burgonyakeményítőt és 18 g magnézíunistearátot összekeverünk és 0,717 gos tablettákká sajtoljuk; így egy-egy tabletta 0,16 g acetilszalicilsavat tartalmaz bevonatlan, oldható alakban és 0,32 g acetilszalicilsavat a találmány szerinti bevonattal borított alakban. Ha az ily módon készített tablettákat folytonos extrakciónak vetjük alá savas (n/20 HCl), semleges (0,9% NaCl), és alkalikus (1,5% NaHCOs) oldatokkal, az acetilszalicilsav az alábbi módon lépett ki a tablettákból: oldat időtartam a kilépett anyag százalékarány 3 T. adag II. adag savas 1 óra 33,4 38,1 savas 2 óra 13,1 10,4 savas 3 óra 8,0 6,9 semleges 4 óra 8,5 5,6 semleges 5 óra 6,0 6,4 alkalikus 6 óra 6,1 8,1 alkalikus 7 óra 8,0 8,3 alkalikus 8 óra 5,5 3,7 2. példa: 500 g efedrin-hidrokloridot, 750 g nátriumkloridot és 750 g szacharózt összekeverünk és 100 ml vízzel szemcsézünk, a nedves szemcséket 20-as finomságú - szitán átnyomjuk és 50 C°-on megszárítjuk. A száraz szemcséket 20-as finomságú szitán átszitáljuk és a 30-as szitafinomságúnál apróbb részeket eltávolítjuk. 1500 g fenti módon elkészített szemcsézett anyagot közönséges drazsirozóüstbe helyezünk és az üst forgatása közben, megszakításokkal, az alábbi összetételű oldat 5 liternyi mennyiségét permetezzük a szemcsékre: céllulózacetát 6 % polietilénglikol (1000) 1,5 % polioxietilén-szorbitán-monolaurát 0,15% aceton 100 %-ig A szemcséket a bevonási művelet folyamán időközönként megszárítjuk. A kész szemcsék 20,40 súly % bevonóanyagot tartalmaznak. 800 g fenti módon bevont szemcsézett anyagot, 320 g bevonatlan szemcsézett efedrin-hidrokloridot, 110 g burgonyakeményítőt és 10 g magnéziumstearátot összekeverünk és 0,124 g súlyú tablettákká sajtoljuk; ily módon egy-egy tabletta 32,4 mg efedrin-hidrokloridot tartalmaz bevonatlan alakban és 64,8 mg efedrin-hidrokloridot a találmány szerinti bevonattal borított alakban, 3. példa: 15 000 g acetilszalicilsavat 80-as sszitafinomságú por alakjában 280í) ml etilalkohollal szemcsézünk, majd a nedves szemcséket 20-as finomságú szitán nyomjuk át és 50 C° hőmérsékleten megszárítjuk. A száraz szemcséket 20-as finomságú szitán szitáljuk át és a 22-es szitafinomságúnál apróbb részeket eltávolítjuk. 10 000 g fenti módon elkészített szemcsézett anyagot közönséges drazsirozóüstbe helyezünk és az üst forgatása közben, megszakításokkal, az alábbi összetételű oldat 30 liternyi mennyiségét permetezzük a szemcsékre: etilcellulóz 6,0%, dioktil-nátriumszulfoszukcinát 1,5%) ipari szesz 100 %-ig A szemcséket a bevonási művelet folyamán időközönként megszárítjuk. A kész szemcsék a bevonási művelet befejeztével 15 súly % bevonóanyagot tartalmaznak. 11000 g p-etoxiacetanilidet 80-as szitafinomságű por alakjában és 2200 g metilteobromint ugyancsak 80-as szitafinomságú por alakjában összekeverünk egymással, és a keveréket 2 liter etilalkohollal szemcsésítjük; a nedves szemcséket 20-as szitán átnyomjuk és 50 C° hőmérsékleten megszárítjuk. A száraz szemcséket 20-as finomságú szitán átszitáljuk, és a 22-es szitafinomságúnál apróbb szemeket különválasztjuk és eltávolítjuk. 8 800 g ily módon készített szemcsézett anyagot közönséges drazsirozóüstbe helyezünk és az üst forgatása közben, megszakításokkal, az alábbi összetételű oldat 26,5 liternyi mennyiségével permetezzük: etilcellulóz 6,0%, dioktil-nátriumszulfoszukcinát 1,5% ipari szesz 100 %-ig A szemcséket a bevonási művelet folyamán időközönként megszárítjuk. A bevonási művelet befejeztével a szemcsék 15 súly %i bevonóanyagot tartalmaznak.
