147848. lajstromszámú szabadalom • Eljárás purinszármazékok előállítására
147.848 3 rinil- vagy 2-amino-6-s;\rinil-gyök, HÉT pedig valamely 1 vagy 2 gyűrűt és legfeljebb 10 gyűrűatomot tartalmazó redukálatlan heterociklusos gyűrű-rendszer egy- vagy kétvegyértékű maradéka, amely egy nitrogénatom melletti gyűrűbeli szénatom útján kapcsolódik a (PUR—S) gyökhöz ill. a két (PUR—S) gyök mindegyikéhez, mimellett HÉT esetleg egy vagy több helyettesítőt is hordozhat, melyekben együttvéve 10-nél több szénatom nem lehet; feltételezendő végül, hogy PUR és HÉT közül mindkettő egyidejűleg nem lehet helyettesítetlen 6-purinil-csoport —- azzal jellemezve, hogy a PUR- ill. HET-csoport egyikének kloridját, bromidját vagy jodidját a másik csoport merkaptánjával reagáltatjuk, halogénhidrogén leszakítása közben. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely nagy dielektromos állandójú oldószerben folyatjuk le, valamely protonakceptor jelenlétében, 130 C'-ot meg nem haladó hőmérsékleten. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy HÉT 5-imidazolil-, 6-purinil-, 6-piridazinil-, 2-piridil-, 4-pirimidil- 2,4-pirimidilén-, 4,6-pinimidilén- vagy 2-kinoliI-csoport, amely a nitrogénatomokon alkilvagy aralkil-csoportokkal, a szénatomokon pedig halogénatommal vagy amino-, hidroxi- ill. nitrocsoporttal lehet helyettesítve. 4. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy 1-metil-4-nitro-5-(2-amino-6-puriniltio)-imidazolt úgy állítunk elő, hogy 5-kloro~l-metil-4-nitroimidazolt és 2-amino-6-merkapto-purint vízmentes nátriumacetát és száraz dimetilszulfoxid jelenlétében hozunk egymással reakcióba. 5. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy 2-amino-6-(6-puriniltio)-purint úgy állítunk elő,hogy 6-jódpurint és 2-amino-6-merkapto-purint alkáliás oldatban vízfürdőn melegítünk és a lehűtött reakcióelegyet szerves savval semlegesítjük. rtlb/fó A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 603000. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23. \ \
