147566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrobiológiailag hatásos polipeptid származékok sóinak előállítására

2 147.566 szárítjuk. A szárított anyagot 4%-os sósav oldatban oldjuk, dializáljuk és végül liofilizáljuk. Fehér, csillogó, amorf, kissé nedvszívó anyagot kapunk. Termelés 13 g. A fenti módon kapott anyag a Bact. subtilis növekedését 100 y/ml koncentrációban gátolja. A micobacterium friburgiensis növekedését 20 y/ml, a micobacterium smegmatist pedig 10—20 y/ml gátolja. 6. 5 g finoman porított a-poli-L-glutaminsav-y-metilésztert 15 g N,N-dietilamonoetilaminban forralásig melegítünk, majd 15 ml etiléndiamint adunk hozzá. Az elegyet azután 140—145C°-on 40 percig forraljuk. Lehűlés után éterrel mossuk, szárítjuk, 3%-os sósavban oldjuk, dializáljuk, szűrjük, vákuumban bepároljuk és végül liofilizáljuk. Ily módon 3 g amorf anyagot kapunk. Ez az anyag micobakteriumokkal szemben fejlődésgátló. A staphylococcus Wood-dal szemben 2,5 y/ml töménységben fejlődésgátló. 7. 0,45 g «-poli-DL-a-aminoadipinsav-S-metilésztert 10 ml etiléndiaminnal másfél óra hosszat forró vízfürdőn melegítünk. Lehűlés után a kapott oldatot megszűrjük, majd az etiléndiamin feleslegét vákuumban ledcsztilláljuk. A maradékot híg sósavban oldjuk, az oldatot a kismolekulasúlyú termékek eltávolítására dializáljuk, majd liofilizálás segítségével nyerjük ki a bázisos polipeptidszármazék sósavas sóját 0,25 g (40%) higroszkópos anyag keletkezik. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás mikrobiológiailag hatásos vegyületek előállítására diaminoknak aminodikarbonsavból felépített polipeptid-polikarbonsavakkal ill. polipeptid-polikarbonsav-származékokkal való acilezésével, amelyre jellemző, hogy a reakciótermékből vizes oldatot készítünk és a vizes oldatot dialízisnek alávetve a kidializálható anyagokat eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy olyan polipeptid-származékokat dolgozunk fel, melynél a reakció során a poiipeptidban levő minden funkcionális karbonsavcsoportra legalább 5 molekula diamint alkalmazunk. 3. A 1. igénypontban foglalt eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a dialízisnek alávetett vizes oldat készítéséhez a reakció során kapott bázisos polipeptid-származék szerves vagy szervetlen savval képezett sóját használjuk. 4. Az 1. igénypontban foglalt eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a dialízis után a reakcióterméket szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítjuk. 5. Az 1. igénypontban foglalt eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a dialízissel tisztított polipeptid-szárimazéik vizes oldatát liofilizálással szilárd alakba hozzuk. 6. Az 1—5. igénypontokban vagy azok bármelyikében foglalt eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy polipeptidként poliglutaminsav származékot használunk. ° 7. Az 5. igénypontban foglalt eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a reakcióhoz polipeptidként poli-glutaminsav-y-alkilész;tert használunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 602255. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.