147412. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag értékes, új vegyületek előállítására
6 147.412 alkii- és furilalkil-csoportokat, melyekben az alkilcsoport 1—3 szénatomot tartalmaz és a piridilalkil- és furilallkil-csoportok gyűrűben helyettesített származékait, melyekiben a gyűrűhelyetteBÍtő valamely 1—3 szénatomot tartalmazó alkii és gyűrűben helyettesített fenilal'kil, melyben a gyűrűben helyettesítőik halogénből és alkoxi- és alkilesoportokból állnak, melyek 1—3 szénatomot tartalmaznak; R1 valamely 1—3 szénatomot és hidrogént és alkilt tartalmazó csoport; Z alkiléngyök, amely 1—4 szénatomot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy valamely RNH2 -képletű amint, A—CONHN-HCH(R')ZCOOR2 képletű alacsonyabb alkilészterrel célszerűen, 200° hőmérsékleten hozunk reakcióba, ahol is A, R1 és Z jelentését fent megadtuk és R2 egy 1—3 szénatomot tartalmazó alacsonyaíbb alkilgyök. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 60—200 C° közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kivitéli módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióba lépő vegyületeket legalább egyenlő moláris arányban használjuk. 4. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy N-benzil-beta-izoniíkotinil-hidraziin) piropionamidet 1-izonikotinil-2-'(, karbometoxie l til) hidrazinnaik benzilaminnal való reagáltatásával állítunk elő. 5. Eljárás az; 1. igénypont szerinti eljárás kivitöli módja, azzal jellemezve, hogy az A—CON-HN = C(R')—Z—CÓOR2 képletű hidrazont hidrogénezzük, amikor is az A—CONHNHCHfR1 )— ZCOOR2 képletű vegyület keletkezik. [A, R 1 , Z és R2 jelentését fent megadtuk.] 6. Az; 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést platinkatalizátor fölött a légnyomást meghaladó nyomáson hidrogénnel végezzük. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a hidrazont az A—CONHNH2 képletű hidrazidnak és egy R1 — CO—Z—COOR2 képletű kiariboinilvegyületnek kondenzálásával állítjuk elő. (A, R1 , R 2 és Z jelentését fent megadtuk.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az A—CONHNH2 képletű hidrazidet valamely R'CH = CHCOOR2 képletű «, ^-telítetlen észterről kondenzáljuk, amikor is A—COHNHCH(R')CH2 COOR 2 bépletű alkaliészter keletkezik, ahol A szénhidrogéngyök, mint alkii, alkanil, aralkil, cikloalkil és fenil, mely halogénnel, nitroval, alkillel, alkoxival, alacsonyabb alkilaminoval, alacsonyabb merkaptollal, trifluormetillel, furillel, piridille, tienillel és más effélével helyettesíthető, beleértve azoknak alkii homológjait (R1 és R2 jelentését fent 'megadtuk). 9. A 8. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners szerves oldószerben és alacsonyabb zsírsav jelenlétében foganatosítjuk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a szerves oldószer tercier alikohol, mint tercier butilalíkohol, 1,1-dimetilpropanol, 1,1-dimetilbutanol, 1-metil-l-etilbutanol és 1.1-dimetilpentanol. 11. A 8. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az alacsonyabb zsírsav ecetsav. 12. A 8—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 C°-tól a vissziatfolyási hőmérsékletig terjedő hőmérsékleten foganatosítjuk. 13. A 8—12. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a telítetlen észtert 40%-ig terjedő molarfeleslegben használjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 601840. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
