147322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3 béta-aciloxi-delta5,16-pregnadien-20-on előállítására

2 147.322 és 20 ml ecetsavanhidridben forrón feloldjuk. 3 óra Ibosszat forraljuk az elegyet, majd ezután pontosan úgy dolgozzuk fel, mint az 1. példában. 54—55%-os termeléssel kapjuk meg a A5 , 16 -preg­nadien-3^-01-20-on-acetátot. 3. 5 g szolaszodint (o. p. 194—196°) 70 ml víz­mentes trietilaminban oldunk fel és ehhez 20 ml propionsavanhidridet adunk. Az elegyet 3 óra hosszat forraljuk, majd a feldolgozást úgy hajtjuk végre, mint az 1. példában. 50%^kal nyerjük ki a zí5 , 16 -pregnadien-3/ 5 -01-20-on-propionátot (o. p. 172—174°.) 4. 5 g szolaszodint (o. p. 194—196°) 150 ml víz­mentes toluolban, 5 ml vízmentes trietilaminban és 20 ml propionsavanhidridben feloldunk, majd 3 óra hosszat forraljuk az oldatot. A feldolgozás ugyanúgy történik, mint az 1. példában. 56—58%­A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 601831. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23J kal nyertük ki a zl5 , 16 -pregnadien-3/?-01-20-on pro­ponátot. (o. p. 172—170°.) Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 3^-aciloxi-Jo , 16 -pregnadien-20-oii elő­állítására a szolaszodin acilezése, izomerizálása, oxidálása, majd az axidációs termékből acilamido­izokapronsav maradék lehasítása által, melyre jellemző, hogy a szolaszodin acilezését piridinnél, vagy helyettesített piridineknél erősebb bázis, elő­nyösen trietilamin jelenlétében végezzük és a ka­pott díacil vegyületet a fenti 3^-aciloxi-zJ5 , 16 -preg­nadien-20-on vegyületté feldolgozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy az acilezést indiffe­rens oldószer és számított vagy 1—3 mól feleelegű bázis jelenlétében végezzük.

Next

/
Oldalképek
Tartalom