146552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morpholylethyl-morphin származékok előállítására

2 146.552 kuumban szárazra pároljuk és a maradékot vízben oldjuk. A vizes oldatot aktívszenes derítés után, hűtés közben 50%-os NaOH-oldattal lúgosítjuk pH =s= 10-re, majd a lúgos oldatot chloroformmal extraháljuk. A chloroformos oldatot vízmentes nátriumszulfáton megszárítjuk, majd szárazra pároljuk. A visszamaradó 7,2 g halványsárga olajból kristályos bázist nem sikerült nyerni. Jól kristályosodik ennek a vegyületnek is a bishydrogéntartaratja. Ez utóbbi 80%-os alkoholból nyerhető és a nyers só kétszer egymásutáni átkristályosítás után 7,8 g, vízmentesen 108—110 °-on olvad. b) Fenti terméket előállítottuk acetylpholcodin bázis palládiumchlorid jelenlétében való hydrálásával is. Az így nyert 3-morpholylethyl-6-acetyldihidromorphin bis-hydrogéntartarat 108—109 °-on olvad és az a) alatt előállított borkősavas sóval olvadáspont depressziót nem adott. Analyzis: B. bis-hydrogéntararat: C25H34O5N2 • 2C4H6O6 Számított: N: 3,77% Talált: N: 3,92% Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás morphin új acetylszármazéka előállítására, melyre jellemző, hogy 3-morpholylethylmorphint acetylezőszer, célszerűen ecetsavanhidrid és nátriumacetát behatásának tesszük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás változata morphin új acetyl-származéka előállítására, melyre jellemző, hogy 3-morpholylacetyl-dihydromorphint acetylezőszer, célszerűen ecetsavanhidrid és nátriumacetát behatásának tesszük ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, 3-morpholylethyl-6-acetyl-«lihydromorphin előállítására, melyre jellemző, hogy 3-morpholylethyl-6-acetylmorphint hydrogénezőszerek, előnyösen palládiumklorid katalizátor jelenlétében légköri nyomáson hydrogen behatásának tesszük ki. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a kapott acetil^származékra célszerűen meleg 80%-os alkoholos oldatban borkősavat hagyunk behatni és a hidegen kiváló kristályos terméket elkülönítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 60227. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.