145998. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, spazmolitikus (izomgörcsoldó) hatású vegyületek előállítására
o Megjelent: 1960. február 15. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 145.998. SZÁM 12. o. 19—22. OSZTÁLY — AA~374. ALAPSZÁM Eljárás új, spazmolitikus (izomgörcsoldó) hatású vegyületek előállítására Ásta-Werke Aktiengeseiis^I.«-. Chemische Fabrik, Brackwede (Westfalen) Feltalálók: dr. Arnold Herbert, Bielefeld-ben, dr. Brock Norbert Wadersloh-ban, dr. Kühas Engelbert Gadderbaum-ban A bejelentés napja: 1958. június 24. Német Szövetségi Köztársaságbeli elsőbbsége: 1957. június 29. I Jelen találmány új spazmoliti'kus hatású vegyületek előállítására vonatkozik. Az új vegyületek magukban foglalják a bázikus étereket, valamint ezen bázikus éterek sóit és quaterner ammóniumvegyületeit ás. A találmány szerint előállítandó 'bázikus éterek a következő általános képletnek felelnek meg: 0CH2 CH 2 -R 5 I. I. melyben R± hidrogént vagy egy halogént, kiváltképpen klórt jelent, R2 és R 3 hidrogént vagy alacsonyabb 1—2 C-atommal rendelkező alkilmaradékot jelent, ezen két helyettesítés közül azonban legalább az egyik hasonló jellegű alkilgyök, R4 a. két kétértékű —OH=C'H— vagy —CH2 CH 2 — maradék közül az egyiket jelenti és Rg egy olyan dialkilamino-csoportot jelent, amelynek alkilmaradékai közül mindegyik 1—2 C-atomot tartalmazhat, vagy egy 5- vagy 6-tagú, egy nitrogénatamot tartalmazó és a nitrogénatomon át kapcsolódó heteroaMifcus maradékot jelent. R5 : maradékként főleg a dimetil amino-, dietilamino-, morfolino-, piperidino- és pirolidinomíaradéfcok jönnek tekintetbe. A találmány magában foglaljia továbbá azokat a sókat, amelyek az említett bázikus éterekből és élettanilag ártalmatlan savakból állíthatók elő, Valamint a quaterner ammóniumvegyületeket, amelyek az említett bázikus éterekből 'és halogénalkilekből nyerhetők. Mint élettanilag ártalmatlan savak mindazon szervetlen és szerves savak felhasználhatók, amelyekről ismeretes, hogy azok a számításiba jövő koncentráoiók 'mellett -az emberi testben mellékhatós nélkül alkalmazhiatók, mint például a sósav, kénsav, foszforsav, citromsav, borkősav, tejsav stb. Különösen előnyös volt a sósavas sók előáll.'X-tása. A quaterner ammónium-vegyületek előállításánál alkilhalogénekként különös előnnyel az 1—4 C-atomos jódaílkilok, főleg a jódmetilát és a jódetilát voltak felhasználhatók. Az új vegyületek úgy álltíhatók elő, hogy egy vegyületet, melynek általános képlete ír. melyben Rx —R 4 ugyanazon jelentéssel bír, mint az I. képletben, egy szerves oldószer és egy kondenzálószer jelenlétében egy olyan vegyülettel, melynek általános képlete Hal—CHoCH,—R. III. melyben Hal halogént jelent és R5 -nek ugyanaz a jelentése, mint az I. képletben, 'mintegy 80—150 C° hőfokra melegítünk, a képződött bázikus étert a reakciókeverékből elkülönítjük 'és adott esetben sóvá vagy quaterner ammóniumvegyületté alakítjuk át. Szerves oldószerként különös előnnyel aromás oldószerek, mint benzol, toluol vagy xilol használhatók fel. Ezenkívül még telített alifás és ciklikus szénhidrogének, vailamint más, a reakciód
