145773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(szubszt. imino)-31-szubszt.-imidazolidin-4-ónok előállítására
ü Megjelent: 1959. deoéimfoar 15. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 145.773. SZÁM 12. p. 6-10. OSZTÁLY - MA-770. ALAPSZÁM SZOLGALATI TALÁLMÁNY Eljárás 2-(szubszt.imino)-3szubszt.-imidazolidin-4-ónok előállítására Magyar Tudományos Akadémia Kísérleti Orvostudományi Kutató Intézet, Budapest Feltalálók: Lempert Károly oki. vegyész 20%, Breuer Judit vegyészmérnök 5%, L. Sréter Magda oki. vegyész 15%, dr. Pataky István orvos 25%, és M. dr. Pfeiffer Klára orvos 25%, budapesti lakosok A bejelentés napja: 1958. február 3. Ismeretes (pl. a 145 270 lajstromszámú szabadalomból), hogy a I. a és b típusú 2-(szuibszt. itnino)II azonban nem vihető át minden további nélkül a I.c és d típusú 2-(szubszt. imíno)-imidazolidin-4--onokra, melyek 3-as helyzetben is szubsztituálva vannak, mivel a kiindulási anyagukként szolgáló Il.b típusú l-szubszt.-2-alkilmerkapto-/l2 -imidazolin-5-onok a kísérleti körülményektől függően nagyrészt vagy változatlanul visszamaradnak, vagy pedig mélyreható bomlást szenvednek. Nem válnak be az utóbbi reakció lehetővé tételére a hasonló célokra általában katalizátorként alkalmazott nehézfém^sók vagy -oxidok, illetőleg hidroxidok. Azt találtuk azonban, hogy a ILb -> I.c vagy I.d reakciók előnyösen 100—120° körüli hőmérsékle-imidazoIidin-4-onok könnyen előállíthatók a Il.a típusú 2-alkilmerkapto-/J2 -imidazolin-5-onokból a ten jó termeléssel megvalósíthatókká válnak, ha a reakció elegyhez az alkalmazott amin (illetőleg ä ammónia) valamely, előnyösen a reakicióelegyben 5 oldódó sóját is hozzáadjuk. Az I.c típusú vegyületek előállítása esetében pl. igen jól beválik az i ammóniuimacetát. y Az alkalmazott ammónium- vagy aoiinsót nem szükséges mint olyat bevinni a reakció elegybe, hanem a megfelelő sav hozzáadásával a reakcióelegyben alakíthatjuk a feleslegben vett amin egy részét sóvá. Az ily módon hozzáférhetővé vált vegyületek i egy része az agy egyes központjaira erős farma* i- kológiai hatást fejt ki. \_ r1 —n R' R : H ' alki l> arii > szubszt- aol. R / | r~T| a) R" = H, R"' = H TT Jj ! 3 Jr -n>" b) R" = alkil, vagy szubszt. alkil, pl. hidroxi\ 2 / alkil, aiminoalkil, R'" = H, ^C c) R" = H. R'" = alkil, vagy szubszt. alkil, pl. II hidroxialkil, aminoalkil, N—R" d) R" és R'" = alkil, vagy szubszt. alkil, pl. T hidroxialkil, aminoalkil. ammónia, illetőleg aminők behatásával 100—120°-nál nem magasabb hőmérsékleten. Ez a reakció R\ >c—c=o Rf 1 5 4 1 •|vx3 i TU TJ" R, R': H, alkil, aril, szubszt. aril. \y _a) R'" = H, R"" == alkil, I • b) R'" = alkil, vagy szubszt. alkil, pl. hidroxi-I „, alkil, aminoalkil, R"" = alkil. S—R
