145431. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6-tropen-3alfa-ol szubsztituált származékai s a belőlük nyerhető kvaterner ammónimsók előállítására és ezek átalakítására 3alfa-hidroxi-6,7béta-epoxi-tropánná, valamint származékaivá

145-431 3 oldószert. A visszamaradt olajat (0,72 g), mely aoetil-szkopolamin^butobromidot (IV. o.) tartalmaz, 10 ml n sósavban hidrolizáljuk szobahőn 24 órán át. Ezután a reakcióelegyet szobahőn bepárolog­tatjuk s így a szkopolamin-N-butabromidot nyer­jük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a 6-tropen-3a-ol, valamint észtereinek? étereinek s ezek N-alkil származékainak oxidáció­jára a 6,7/>-epoxi-3a;-hidroxi-tropán, valamint en­nek észtereívé, étereivé és N-alkil ammóniumsóivá, azzal jellemezve, hogy a kérdéses vegyületeket tropenolból acilezés révén elkészítjük, majd orga­nikus persavak, célszerűen perhangyasav, vagy perecetsav segítségével a megfelelő epoxi vegyü­letté oxidáljuk, célszerűen úgy járva el, hogy az érzékeny, bomlékony organikus persavakat nem különítjük el, hanem különböző töménységű vizes hidrogénperoxid és erős sav, karbonsav vagy ás­ványi sav jelenlétében reagáltatjuk az olefin ve­gyületekkel. 2. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás, melyet az jellemez, hogy tropenolból és acetil­tropasavkloridból acetil-tropeil-trópenolt készítünk, majd az utóbbit oxidáljuk, célszerűen hangyasav és hidrogénperoxid segítségével acetil-szkopola­minná s ezután az acetil-csoportot savas hidrolízis révén eltávolítjuk. 3. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítása, melyet az jellemez, hogy tropenol­ból és acetil-tropasav-kloridból acetil-tropeil-trope­nolt készítünk, utóbbit dezacetílezzük, majd oxi^ dáljuk, célszerűen hangyasav és hidrogénperoxid segítségével szkopolaminná. 4. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítása, melye't az jellemez, hogy kiinduló vegyületként a tropenol . ecetsavászterét alkalmaz­zuk, majd ezt célszerűen ecetsav és hidrogénper­oxid hatására aceül-szkopinná oxidáljuk, utóbbit hidrolízisnek vetjük alá s a kapott szkopint vala­mely savkloriddal, pl. acetil-mandulasavkloriddal acilezzük s így a szkopin acetil-mandulasavas és mandulasavas észterhez jutunk. 5. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás foganatosítása, melyet az jellemez, hogy kiinduló vegyületként az N-butil-tropenoliumbromid acetil­tropasavas észterét készítjük el tropenolból, avagy tropenol-butóbromidból kiindulva és ezt oxidáljuk hidrogénperoxid s valamely karbonsav, avagy ás­ványi sav, célszerűen hangyasav segítségével N­-butil-szkopolamimum-bromiddá, ill. annak acetil származékaivá. Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 592427 Terv Nyomda.

Next

/
Oldalképek
Tartalom